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Propiedades farmacológicas

Es un profármaco que en el organismo, por acción de las esterasas intestinales y hepáticas, se biotransforma rápidamente en ganciclovir, análogo sintético de la guanosina, molécula que evita la replicación del citomegalovirus. En las células infectadas con citomegalovirus, las cinasas virales son las encargadas de agregar a esta molécula el primer grupo fosfato, y las cinasas celulares terminan la activación (trifosfato de ganciclovir). Éste compite con el sustrato natural (trifosfato de desoxiguanosina) y la DNA polimerasa viral lo incorpora en la cadena de DNA en proceso; esta incorporación imposibilita la función posterior de la DNA polimerasa, debido a que el ganciclovir carece de un OH en la posición 3′. Aunque la susceptibilidad de las DNA polimerasas humanas es menor (dosis-dependiente), su toxicidad es importante, sobre todo en las células progenitoras de la médula ósea. En pacientes con infección por citomegalovirus, la respuesta inicial (cultivo negativo o disminución 100 veces de la titulación in vitro) se observa en siete a 15 días. La administración oral de 900 mg de valanciclovir en una sola dosis o dosis múltiple tiene una biodisponibilidad del 61% (como ganciclovir), su pico de concentración se observa en 1 a 3 h y las comidas aumentan su absorción (30%). Si el esquema de impregnación se administra con las comidas, la biodisponibilidad oral es semejante a la obtenida por vía intravenosa. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa (1 a 2%). Su volumen de distribución en estado estable es de 0.7 L/kg. Cruza la placenta, pero no se sabe si se excreta en la leche. Más del 90% de ganciclovir se elimina por excreción renal (filtración glomerular y secreción tubular). En voluntarios sanos, su depuración total es de 3 ml/min/kg. Su vida media plasmática es de 2 a 4 h y se incrementa en relación directa con la disminución de la depuración de creatinina.

Indicaciones

Tratamiento de retinitis por citomegalovirus en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana adquirida. Tratamiento de infecciones por citomegalovirus en pacientes con trasplante de riñón, corazón o hígado-páncreas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir o aciclovir, neutropenia (< 500 células por mililitro), trombocitopenia (< 25="" 000="" por="" mililitro),="" daño="" renal="" grave="" (depuración="" de="" creatinina=""> 10/ml/min), en mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazo. Se recomienda vigilancia médica en pacientes con riesgo de daño hematológico, coadministración de fármacos mielotóxicos o nefrotóxicos, mujeres en edad reproductiva, casos de deshidratación y en casos de daño renal. Ajustar la dosis de inducción y mantenimiento, si la depuración de creatinina es < 60 ml/min; la dosis depende del grado de daño.

Reacciones adversas

Frecuentes: anemia, neutropenia, diarrea, anorexia, vómito, neuropatía periférica, aumento de creatinina, fiebre. En niños, lo más frecuente son infecciones de vías respiratorias superiores, fiebre, anemia y neutropenia.

Poco frecuentes: enfermedad de injerto contra hospedador, cefalea, insomnio, temblor, leucopenia, desprendimiento de retina.

Raras: arritmias, reacciones graves de hipersensibilidad, daño renal, daño hepático, perforación gastrointestinal, pancreatitis, septicemia, rabdomiólisis, apoplejía, falla orgánica múltiple.

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