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Propiedades farmacológicas
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Es un antagonista no péptido de receptores a angiotensina II (AT), selectivo para el subtipo 1 (AT1). El bloqueo de estos receptores produce diversos efectos cardiovasculares, renales y sobre el sistema nervioso central. El valsartán desplaza a la angiotensina II del receptor AT1 y antagoniza los efectos de ésta, como: vasoconstricción, liberación de aldosterona, liberación de catecolaminas (suprarrenal y presináptica), liberación de vasopresina, ingestión de agua y respuestas hipertróficas celulares. Disminuye más las concentraciones plasmáticas de norepinefrina que los IECA en pacientes con insuficiencia cardiaca. También se ha considerado que tiene un efecto protector de órganos como el corazón y el riñón de sujetos hipertensos. Solo o combinado con tiazidas reduce la presión arterial del paciente hipertenso. Su efecto antihipertensivo máximo se observa en dos a cuatro semanas de iniciado el tratamiento. En insuficiencia cardiaca congestiva estable produce cambios hemodinámicos favorables y reduce las hospitalizaciones. En caso de infarto reduce la morbimortalidad posinfarto. Por vía oral tiene una biodisponibilidad de 25%, se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y su volumen aparente de distribución es de 17 L. Se metaboliza en forma parcial en el hígado y se elimina en heces y orina. Su vida media de eliminación es de 6 a 9 h.
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Solo o en combinación con otros antihipertensivos en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca (clases II-IV). Después de infarto del miocardio en pacientes con insuficiencia cardiaca temporal o disfunción ventricular izquierda.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al valsartán o a otros antagonistas de angiotensina A-II, hiperaldosteronismo primario, estenosis renal bilateral, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca grave, en especial si coexiste insuficiencia renal. La insuficiencia cardiaca, el infarto del miocardio y la depleción de sal o volumen incrementan el riesgo de hipotensión. Puede haber mayor predisposición a episodios hipotensivos durante la inducción de la anestesia. La insuficiencia hepática o enfermedad biliar obstructiva disminuyen la depuración de valsartán.
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Frecuentes: cefalea, mareo, hipotensión, taquicardia, incremento de nitrógeno ureico en pacientes con insuficiencia cardiaca.
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Poco frecuentes: mareo, náusea, somnolencia, diarrea, infecciones de vías respiratorias superiores, disfunción renal, dolor de espalda, dolor abdominal, dolor articular, ataxia, neutropenia, incremento de la creatinina sérica e hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardiaca.
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Raras: insomnio, depresión, neuralgia, vértigo, tos, epistaxis, conjuntivitis, angioedema, necrosis hepática, insuficiencia renal aguda en pacientes con insuficiencia cardiaca grave.
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Advertencias para el paciente
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No interrumpir la administración de este medicamento, a menos que el médico lo indique. No usar este medicamento durante el embarazo o la lactancia. Si se olvida tomar una dosis, se debe tomar lo antes posible; si está muy cercana la siguiente dosis, hay que esperar, pero no duplicar ...