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Propiedades farmacológicas

El vardenafilo es un inhibidor competitivo reversible de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Al igual que otros inhibidores de la PDE5 (sildenafilo, tadalafilo), la inhibición de la PDE5 incrementa las respuestas a la estimulación sexual, interrumpe el catabolismo del cGMP y, en consecuencia, aumenta la acumulación intracelular de monofosfato cíclico de guanina (cGMP). Como mediador de la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, el cGMP produce dilatación vascular, lo cual facilita la afluencia de sangre y, en consecuencia, aumenta su flujo sanguíneo hacia los espacios cavernosos y la presión intracavernosa. Todo ello favorece el inicio y mantenimiento de la erección peniana. Su efecto sobre otras fosfodiesterasas (PD1, PD3, PD4, PD6) localizadas en otros tejidos (músculo esquelético, músculo liso bronquial, riñón, etc.) es mínimo, por lo que la inhibición enzimática es relativamente más selectiva que la observada con sildenafilo. Se absorbe con rapidez por vía oral y su biodisponibilidad es del 15%. La dieta rica en grasa reduce su absorción. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 120 min. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (95%) y su volumen de distribución es de 208 L, lo que indica una amplia distribución en el organismo. Se metaboliza en el hígado, principalmente por la acción de CYP3A4 y, en menor medida, por CYP3A5 y CYP2C9. Se excreta por las heces (95%) y orina (5%). Su vida media de eliminación es de 4 a 5 h.

Indicaciones

Tratamiento de la disfunción eréctil.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al vardenafilo o a los componentes de la formulación, en pacientes que estén tomando nitratos de manera regular o intermitente, mujeres, niños, y menores de 18 años de edad. Tampoco se recomienda en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática grave, hipertensos, con enfermedades cardiovasculares (estenosis aórtica), angina inestable, infarto cardiaco reciente, deformación anatómica del pene, fibrosis cavernosa, trastornos que predisponen al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple, leucemia), trastornos de coagulación, úlcera péptica activa, retinitis pigmentosa. Antes de prescribirlo, se debe realizar la historia clínica completa con exploración física para diagnosticar disfunción eréctil y causas subyacentes. Se debe tener en cuenta que la disfunción eréctil se presenta en enfermedades crónicas (diabetes mellitus, hipercolesterolemia, insuficiencia renal) y en casos de cirugía genitourinaria o con la administración de algunos fármacos (antihipertensivos, antipsicóticos). En todos los casos se debe estimar la relación entre riesgo y beneficio e iniciar con dosis bajas. Usar con precaución en pacientes con síndrome de QT largo o con arritmias, que estén tomando quinidina, procainamida, amiodarona o sotalol. Evitar el uso simultáneo de ketoconazol, itraconazol o ritonavir, ya que aumenta la biodisponibilidad del vardenafilo. Puede potenciar los efectos hipotensores de los bloqueadores adrenérgicos alfa.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, mareo, enrojecimiento de la cara, congestión nasal, dispepsia, hipotensión, hipertensión, alargamiento del intervalo QT, rinitis, vértigo, somnolencia, alteraciones de las pruebas ...

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