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Propiedades farmacológicas
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Agonista parcial de los receptores alfa4-beta2 nicotínicos, acción que impide la estimulación del sistema dopaminérgico mesolímbico producida por la nicotina. Su efecto final es de tipo dopaminérgico, pero es inferior al observado con nicotina; se comporta como un agonista parcial. Esta acción parece dar lugar a un impulso menor por fumar y también a síntomas de abstinencia cuando se interrumpe su administración. Sólo un porcentaje modesto de pacientes consigue dejar de fumar. También se une a los receptores serotonérgicos 5-HT3. Se absorbe bien después de su administración oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 4 h. La presencia de alimentos no modifica su absorción. Se une sólo en forma parcial a las proteínas plasmáticas (20%) y se metaboliza parcialmente en el hígado. Se elimina con pocos cambios en la orina. Su vida media de eliminación es de alrededor de 24 h.
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Coadyuvante en el tratamiento del tabaquismo.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, durante el embarazo y la lactancia. Se debe tener en cuenta que dejar de fumar, en especial en el fumador crónico, produce manifestaciones propias de un síndrome de abstinencia, cambios del estado de ánimo y manifestaciones de ansiedad, depresión y, en algunos casos, exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes; también se pueden presentar alteraciones cardiovasculares.
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Frecuentes: insomnio, cefalea, sueños anormales, cambios en el estado de ánimo, pensamiento anormal, náusea, vómito, flatulencia, estreñimiento, mal sabor de boca, aumento o disminución del apetito, erupciones cutáneas.
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Poco frecuentes: trastornos del sueño, somnolencia, temblor, pesadillas, letargo, malestar general, bronquitis, sinusitis, rinorrea, disnea, arritmias cardiacas.
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Raras: isquemia coronaria, agitación, ansiedad, alteraciones del ritmo, tendencias suicidas.
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Advertencias para el paciente
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No tomar más de las dosis recomendadas por el médico. El éxito del tratamiento depende, en buena medida, de la actitud del paciente hacia ese hábito. Durante el tratamiento no se debe ingerir alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. No se debe interrumpir el tratamiento sin consultar al médico.
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Vía de administración y dosis
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Oral. Días 1 a 3, 0.5 mg una vez al día; días 4 a 7, 0.5 mg dos veces al día. Mantenimiento, a partir del día 8, 1 mg dos veces al día.
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CHAMPIX. PFIZER. Tabletas. Cada tableta contiene tartrato de vareniclina equivalente a 0.5 y 1.0 mg de vareniclina. Empaque de cartón tipo cartera con 11 tabletas de 0.5 mg. Empaque de cartón tipo cartera con 28 o 56 tabletas de 1.0 mg. Empaque de cartón tipo cartera con 11 tabletas de 0.5 mg y 14 tabletas ...