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Propiedades farmacológicas
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Alcaloide de Vinca rosea con propiedades antitumorales y una relación muy cercana con la vincristina en cuanto a estructura molecular. Es un agente específico del ciclo celular sobre la fase M que inhibe el crecimiento celular porque bloquea la mitosis y produce detención en la metafase. Su actividad biológica se explica por su capacidad para unirse a la tubulina, una proteína microtubular en forma de dímero. El complejo vinblastina-tubulina se agrega al extremo en formación de los microtúbulos para detener el ensamblaje, y luego ocurre despolimerización de los microtúbulos. Esto da lugar a detención de la mitosis en metafase, disolución del uso mitótico e interferencia de la segregación de cromosomas. La imposibilidad para producir cromosomas en forma correcta durante la mitosis causa la muerte celular. También inhibe la síntesis de RNA dependiente de DNA y bloquea el metabolismo de los aminoácidos al detener la síntesis de purina. Se administra por vía intravenosa y desaparece rápido de la sangre; sólo en pequeñas cantidades cruza la barrera hematoencefálica. Se une a las proteínas tisulares (75%), se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina y en la bilis. Su vida media plasmática tiene dos fases, una de 3.7 min y otra de 1.64 h. La terminal es de 24.8 h.
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Carcinomas mamario, testicular, renal, vesical, de cabeza y cuello; tumores tromboblásticos, neuroblastoma, linfomas Hodgkin y no Hodgkin.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la vinblastina, infecciones virales, depresión de la médula ósea, disfunción hepática y durante el embarazo y la lactancia. Realizar recuentos totales y diferenciales de leucocitos antes del tratamiento y en forma periódica durante el mismo. Su administración simultánea con otros mielosupresores o con radioterapia aumenta sus efectos sobre la médula ósea. Incrementa las concentraciones de ácido úrico, por lo que es necesario ajustar las dosis para controlar la hiperuricemia y la gota.
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Frecuentes: leucopenia, náusea, vómito, dolor muscular.
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Poco frecuentes: hiperuricemia o nefropatía acidoúrica, estomatitis, trombocitopenia, caída del cabello, dolor y enrojecimiento en el sitio de inyección.
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Raras: colitis hemorrágica, sangrado rectal, manifestaciones de neurotoxicidad (mareo, vista borrosa, dificultad para caminar, cefalea, ptosis, depresión mental, debilidad, adormecimiento de los dedos de manos y pies, dolor testicular).
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Advertencias para el paciente
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Evítese el embarazo durante el tratamiento. Se tomarán 10 a 12 vasos de agua al día. Puede provocar náusea y vómito intensos; sin embargo, no deberá interrumpirse el tratamiento. Informar de inmediato al médico si ocurren hemorragia, fiebre y adormecimiento de los dedos. La caída del cabello es reversible.
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Vía de administración y dosis
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Intravenosa. 0.1 mg/kg de peso una vez por semana o 3.7 mg/m2 de superficie ...