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Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo del receptor de los leucotrienos D4 y E4, el CysLT1 (cisteinil leucotrieno 1), localizado en el músculo liso, leucocitos, linfocitos, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias. Los leucotrienos C4, D4 y E4 son mediadores importantes en el asma, ya que producen espasmo bronquial, edema, hipersecreción de moco e infiltración de eosinófilos. Por su acción antagonista, el zafirlukast induce broncodilatación, efectos antiinflamatorios y disminución de la permeabilidad vascular y de la acumulación de moco en los pulmones. Se absorbe con rapidez después de la administración oral y alcanza concentraciones máximas 3 h después. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad. Se une ampliamente a la albúmina plasmática. Se distribuye en forma moderada en los tejidos y no cruza la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por la vía del citocromo P450-3A4 y 2C9. Se excreta en su mayor parte por las heces. Su vida media de eliminación es de alrededor de 10 h.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónica y en el asma inducida por ejercicio.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al zafirlukast, en insuficiencia hepática o cirrosis, en menores de cinco años, durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento no está indicado para revertir la crisis asmática aguda. El ácido acetilsalicílico incrementa sus niveles plasmáticos, en tanto que la eritromicina y la teofilina los disminuyen. El zafirlukast incrementa el efecto anticoagulante de la warfarina y aumenta las concentraciones de amitriptilina, diclofenaco, ibuprofeno, imipramina, fenitoína, tolbutamida, alprazolam, astemizol, carbamazepina, cisaprida, ciclosporina, nifedipina, nimodipina, nicardipina, felodipina y verapamilo.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, insomnio, trastornos gastrointestinales leves.

Poco frecuentes: mareos, fiebre, dispepsia, náusea, vómito, dolor de espalda, mialgias, debilidad.

Raras: agranulocitosis, eosinofilia, sangrado, edema de extremidades inferiores, artralgias, reacciones de hipersensibilidad.

Advertencias para el paciente

Tomar el medicamento 1 o 2 h antes de los alimentos. Este medicamento no revierte el broncoespasmo en una crisis aguda de asma. Acuda de inmediato al médico en caso de anorexia, náusea, vómito, dolor en el cuadrante superior derecho, diarrea, fatiga, somnolencia, edema en los párpados, prurito, ictericia.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónica, 20 mg dos veces al día.

Asma inducida por ejercicio, 20 mg 2 h antes del ejercicio.

Niños:

Oral. Profilaxis y tratamiento del asma bronquial crónica: niños de cinco a 11 años, 10 mg dos veces al día; mayores de 12 años, 20 mg dos veces al día.

Presentaciones

ACCOLATE. ASTRAZENECA. Tabletas. Cada tableta contiene 10 o 20 mg de zafirlukast. Caja con 14 o 28 tabletas ...

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