Zalcitabina: Antivirales

Propiedades farmacológicas

Antiviral sistémico análogo del nucleósido de citosina, activo contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) 1 y 2, incluidas las cepas resistentes a la zidovudina. En el interior de las células se convierte en 5-trifosfato de didesoxicitidina, su metabolito activo, que bloquea de manera competitiva la transcriptasa inversa, hace que se termine la cadena en el alargamiento del DNA y evita la duplicación viral. In vitro es unas 10 veces más potente que la zidovudina. Se absorbe bien en el tubo digestivo y su biodisponibilidad es de 80%; los alimentos interfieren en su absorción. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (4%). Se distribuye ampliamente en el organismo y cruza la barrera hematoencefálica. Su volumen de distribución en adultos es de 0.54 L/kg; en niños es de 9.3 L/m². No se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina y las heces. La vida media intracelular del metabolito activo es de 2.6 a 10 h. Su vida media plasmática es de 1 a 3 h; en casos de disfunción renal se prolonga hasta 8.5 h.

Indicaciones

Infección avanzada por virus de inmunodeficiencia humana (recuento de linfocitos CD4 por debajo de 300 células/mm³) que muestra deterioro clínico o inmunitario importante. Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (sida).

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la zalcitabina, alcoholismo activo, neuropatía periférica preexistente, antecedentes de pancreatitis; durante el embarazo y la lactancia, se debe considerar la relación entre riesgo y beneficio. En los pacientes con insuficiencia renal o disfunción hepática aumenta el riesgo de toxicidad. Efectuar recuento de linfocitos CD4 y exploración neurológica antes del tratamiento y de manera periódica durante el mismo. La administración simultánea de cloranfenicol, cisplatino, dapsona, disulfirám, sales de oro, hidralazina, isoniazida, metronidazol, nitrofurantoína, ribavirina o fenitoína aumenta el riesgo de neuropatía periférica. Los aminoglucósidos y la anfotericina aumentan el riesgo de lesión renal. Las bebidas alcohólicas y la administración simultánea de algunos fármacos (asparaginasa, azatioprina, estrógenos, furosemida, pentamidina, sulfonamidas, tetraciclinas, tiazidas, ácido valproico) aumentan el riesgo de pancreatitis.

Reacciones adversas

Frecuentes: neuropatía periférica que se manifiesta por sensación de ardor o quemadura, piquetes, adormecimiento, dolor de manos, brazos, pies y piernas.

Poco frecuentes: náusea, diarrea, dolor abdominal, cefalea, dolor articular, dolor muscular, ulceraciones en boca y garganta, fiebre, erupción cutánea.

Raras: ictericia, leucopenia, neutropenia, pancreatitis.

Advertencias para el paciente

No se debe interrumpir el tratamiento y se ajustará a las dosis indicadas por el médico. No administrar otros medicamentos no prescritos por el especialista. Evitar el embarazo durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Monoterapia. Con peso mayor de 30 kg, 0.750 mg cada 8 h.