Zolmitriptán: Antimigrañosos

Propiedades farmacológicas

Agonista serotonérgico con acción más selectiva sobre los receptores subtipos 5-HT_1B y 5-HT_1D. Su interacción con los receptores 5-HT_1A y 5-HT_1F es relativamente baja y no actúa sobre otros receptores serotonérgicos o monoaminérgicos. Al igual que el sumatriptán, inhibe el sistema vascular del trigémino y revierte de manera indirecta (inhibición de la liberación de neuropéptidos) la dilatación de los vasos craneales, así como por activación directa de los receptores 5-HT_1D. A diferencia del sumatriptán, inhibe la excitabilidad de las neuronas del núcleo caudal del trigémino. Estos mecanismos parecen explicar su efecto favorable en la migraña. También produce vasoconstricción periférica y aumenta la presión arterial diastólica. Su efecto en la migraña es evidente en 30 a 60 min después de su administración y persiste por 24 h. El zolmitriptán se absorbe en forma moderada por vía oral y su biodisponibilidad es de 39 a 40%. Se une a las proteínas plasmáticas (25%) y cruza la barrera hematoencefálica. Se biotransforma extensamente en el hígado y su metabolito N-desmetilado es de dos a seis veces más potente que el fármaco original. Se elimina en la orina y heces y su vida media de eliminación es de 2.5 a 3.0 h.

Indicaciones

Crisis aguda de migraña, con o sin aura.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al zolmitriptán, enfermedad cerebrovascular, hemiplejía, migraña basilar, isquemia cardiaca, enfermedad vascular periférica, hipertensión no controlada. No se debe administrar a pacientes en tratamiento o tratamiento previo con preparaciones que contengan ergotamina, serotonérgicos, inhibidores de la MAO. También está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal, enfermedad coronaria. El acetaminofeno aumenta las concentraciones séricas de zolmitriptán.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, mareo, astenia, parestesias, somnolencia, aumento de la presión arterial.

Poco frecuentes: anorexia, sequedad de boca, taquicardia, palpitaciones, dolor torácico.

Raras: dolor abdominal, diarrea con sangre, prolongación del intervalo QT.

Advertencias para el paciente

El zolmitriptán no es útil en casos de cefalea no migrañosa. Tomar el medicamento al inicio de la crisis aguda de migraña. Se obtiene beneficio adicional con reposo en un cuarto oscurecido. Se deben tomar sólo las dosis indicadas por el médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 1.25 a 2.5 mg, que puede repetirse, si es necesario, en 2 h. La dosis única máxima es de 5 mg. No se deben administrar más de 10 mg en 24 h.

Niños:

No se ha establecido su eficacia ni su seguridad en menores de 18 años.

Presentaciones

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