Zolpidem: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos

Propiedades farmacológicas

Imidazopiridina de duración ultracorta (< 6 h) que tiene propiedades hipnóticas y ansiolíticas; también produce cierto grado de relajación muscular. No tiene relación estructural con las benzodiazepinas ni con los barbitúricos. Su efecto hipnótico se inicia 30 min después de su administración y persiste de 6 a 8 h. El tratamiento del insomnio con este fármaco debe ser de corta duración. Es un agonista poderoso de los receptores benzodiazepínicos GABA_A, que se encuentran ubicados en mayor proporción en el cerebelo, corteza sensorimotora, sustancia negra, bulbo olfatorio, tálamo ventral y globo pálido. Su acción sobre estos receptores facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, lo que da lugar a hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Su mayor afinidad por los receptores GABA_A parece explicar su capacidad para inducir el sueño y la ausencia de propiedades miorrelajantes y anticonvulsivas. Se absorbe bien por vía oral y experimenta efecto de primer paso. La presencia de alimentos reduce la velocidad y volumen de absorción. Sus concentraciones máximas se alcanzan en 1.6 h. Se distribuye de manera amplia en el organismo y llega a la leche materna. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas (92%) y se metaboliza extensamente en el hígado. Su vida media de eliminación es de 2.6 h.

Indicaciones

Insomnio ocasional, en especial cuando se presentan despertares nocturnos.

Contraindicaciones y precauciones

Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, enfermedades psicóticas, durante el embarazo y la lactancia. No se aconseja su uso en casos de ansiedad asociada a depresión. Los hipnóticos no se recomiendan como tratamiento primario en enfermedades psicóticas. Se debe tener en cuenta que se pueden presentar cambios importantes de conducta (alucinaciones, agitación despersonalización). No interrumpir de manera abrupta. Interactúa con el alcohol y con depresores y estimulantes del sistema nervioso central.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, confusión, amnesia, letargo, fatiga, dolor abdominal, palpitaciones, temblor, alteraciones visuales.

Poco frecuentes: ataxia, confusión, depresión mental, pesadillas, pensamiento suicida, dolor abdominal, náusea, vómito, diplopía.

Raras: reacciones de tipo alérgico, hipotensión, irritabilidad, agitación, alucinaciones, debilidad muscular, taquicardia, alteraciones de la libido.

Advertencias para el paciente

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No interrumpir el tratamiento de manera abrupta. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Insomnio. Tabletas de liberación inmediata, 10 mg antes de acostarse. No exceder de 10 mg. Tabletas de liberación prolongada, 12.5 mg inmediatamente antes de acostarse.

Niños:

No ...