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Introducción

La oxitocina es uno de los medicamentos de más amplio uso en obstetricia. Pese a ello, su manejo requiere amplio conocimiento sobre su farmacodinamia y farmacocinética, ya que si bien este medicamento es de suma utilidad en manos inexpertas, puede convertirse en un arma en contra.

Antecedentes históricos

En 1906, sir Henry Dale descubrió que se provocaban contracciones uterinas en gatas preñadas con la inyección intravenosa de un extracto de la parte posterior de la hipófisis. William Blair-Bell la usó durante una cesárea para demostrar su efecto uterotónico e inclusive la propuso para prevenir la atonía y hemorragia posparto. En 1928, Du Vigneaud aisló esta hormona de la neurohipófisis y en 1953 describió la secuencia de aminoácidos que la componen, lo que le valió para que le asignaran un Premio Nobel en 1955.

Composición, receptores, farmacocinética y farmacodinamia

Esta hormona consiste en una secuencia de nueve aminoácidos, de los cuales dos son mitades de cisteínas unidos por uniones disulfuro entre las posiciones 1 y 6 (por eso, el Colegio Americano de Ginecología y Obstetricia la considera como un octapéptido y no un nonapéptido). Comparte una estructura semejante a la de la hormona antidiurética y sólo difiere de ella por un intercambio de los aminoácidos isoleucina por fenilalanina en la posición 3 y de la leucina por una arginina en la posición 8 (figuras 5-1 y 5-2). La oxitocina tiene un peso molecular de 1 007 daltons; su genoma se encuentra localizado en el cromosoma 20, mientras que el genoma de sus receptores se encuentra en el cromosoma 3. Es producida en los núcleos supraóptico y paraventricular hipotalámicos en forma de precursores moleculares grandes, que más tarde se degradan con prontitud a la forma activa, la cual se “empaca” con su neurofisina para ser transportada por flujo axoplásmico anterógrado hasta la neurohipófisis a una velocidad de 1 a 3 mm por hora. La oxitocina se libera por el mecanismo de exocitosis y de forma simultánea se encuentran en sangre la hormona y su neurofisina. Su vida media es de 3 a 10 minutos (cuando la neurohipófisis la secreta en forma de pulsos) y es menor cuando se infunde de forma periférica (3 a 5 min). La oxitocina tiene un volumen de distribución de 105 ± 46 ml/kg. La inactivación de la oxitocina se lleva a cabo en el riñón y el hígado, para ser excretada sobre todo por la orina en forma de metabolitos inactivos. En el riñón existen dos peptidasas específicas para su degradación y durante el embarazo la placenta tiene una oxitocinasa que ayuda a su catabolismo. Algunos estudios han demostrado cierto patrón circadiano con mayor secreción nocturna. Los diferentes estímulos que promueven su liberación son hormonales (estrógeno y progesterona), así como la estimulación del pezón y la misma dilatación cervical (reflejo de Ferguson).

Figura 5-1.

Estructura de la hormona antidiurética.

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