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Introducción

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La oxitocina es uno de los medicamentos de más amplio uso en obstetricia. Pese a ello, su manejo requiere amplio conocimiento sobre su farmacodinamia y farmacocinética, ya que si bien este medicamento es de suma utilidad en manos inexpertas, puede convertirse en un arma en contra.

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Antecedentes históricos

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En 1906, sir Henry Dale descubrió que se provocaban contracciones uterinas en gatas preñadas con la inyección intravenosa de un extracto de la parte posterior de la hipófisis. William Blair-Bell la usó durante una cesárea para demostrar su efecto uterotónico e inclusive la propuso para prevenir la atonía y hemorragia posparto. En 1928, Du Vigneaud aisló esta hormona de la neurohipófisis y en 1953 describió la secuencia de aminoácidos que la componen, lo que le valió para que le asignaran un Premio Nobel en 1955.

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Composición, receptores, farmacocinética y farmacodinamia

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Esta hormona consiste en una secuencia de nueve aminoácidos, de los cuales dos son mitades de cisteínas unidos por uniones disulfuro entre las posiciones 1 y 6 (por eso, el Colegio Americano de Ginecología y Obstetricia la considera como un octapéptido y no un nonapéptido). Comparte una estructura semejante a la de la hormona antidiurética y sólo difiere de ella por un intercambio de los aminoácidos isoleucina por fenilalanina en la posición 3 y de la leucina por una arginina en la posición 8 (figuras 5-1 y 5-2). La oxitocina tiene un peso molecular de 1 007 daltons; su genoma se encuentra localizado en el cromosoma 20, mientras que el genoma de sus receptores se encuentra en el cromosoma 3. Es producida en los núcleos supraóptico y paraventricular hipotalámicos en forma de precursores moleculares grandes, que más tarde se degradan con prontitud a la forma activa, la cual se “empaca” con su neurofisina para ser transportada por flujo axoplásmico anterógrado hasta la neurohipófisis a una velocidad de 1 a 3 mm por hora. La oxitocina se libera por el mecanismo de exocitosis y de forma simultánea se encuentran en sangre la hormona y su neurofisina. Su vida media es de 3 a 10 minutos (cuando la neurohipófisis la secreta en forma de pulsos) y es menor cuando se infunde de forma periférica (3 a 5 min). La oxitocina tiene un volumen de distribución de 105 ± 46 ml/kg. La inactivación de la oxitocina se lleva a cabo en el riñón y el hígado, para ser excretada sobre todo por la orina en forma de metabolitos inactivos. En el riñón existen dos peptidasas específicas para su degradación y durante el embarazo la placenta tiene una oxitocinasa que ayuda a su catabolismo. Algunos estudios han demostrado cierto patrón circadiano con mayor secreción nocturna. Los diferentes estímulos que promueven su liberación son hormonales (estrógeno y progesterona), así como la estimulación del pezón y la misma dilatación cervical (reflejo de Ferguson).

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Figura 5-1.

Estructura de la hormona antidiurética.

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