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NOTA

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En memoria de Walter (Skip) Way, MD.

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INTRODUCCIÓN

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ESTUDIO DE CASO

Un hombre de 60 años con antecedente de enfermedad pulmonar obstructiva crónica moderada acude al departamento de urgencias por fractura de cadera causada en un accidente automovilístico. Manifiesta dolor intenso. ¿Cuál es el tratamiento inmediato más apropiado para este dolor? ¿Es necesaria alguna precaución especial?

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Desde hace mucho tiempo se sabe que la morfina, prototipo de agonista de opioides, alivia el dolor intenso con eficacia notoria. La adormidera (amapola) es la fuente del opio crudo del que Sertürner aisló la morfina en 1803, el alcaloide puro cuyo nombre deriva de Morfeo, el dios griego del sueño. Sigue siendo el estándar de comparación de todos estos fármacos con intensa acción analgésica, que se conocen colectivamente como analgésicos opioides e incluyen no sólo a los derivados naturales y semisintéticos de alcaloides del opio sino también a los productos sintéticos, otros fármacos similares a opioides cuyas acciones son bloqueadas por el antagonista más selectivo, naloxona, además de diversos péptidos endógenos que interactúan con diferentes subtipos de receptores de opioides.

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FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES

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Fuente
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El opio, fuente de la morfina, se obtiene de la adormidera Papaver somniferum y de P. album. Después de una incisión, la cápsula de la planta excreta una sustancia blanca que se convierte en una goma parda, que corresponde al opio crudo. El opio contiene muchos alcaloides, de los cuales el principal es la morfina, presente en una concentración de casi 10%. La codeína se sintetiza en forma comercial a partir de la morfina.

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Clasificación y aspectos químicos
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El término opioide describe a todos los compuestos que actúan al nivel de los receptores opioides. El término opiáceo describe específicamente los alcaloides naturales: morfina, codeína, tebaína y papaverina. El término narcótico se utilizó originalmente para describir a los fármacos que inducían el sueño, pero en Estados Unidos el empleo de este término se ha modificado y ahora tiene implicaciones legales.

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Los opioides incluyen los agonistas plenos, agonistas parciales y antagonistas, términos de mediciones de actividad intrínseca o de eficacia. La morfina es un agonista pleno de los receptores opioides l (mu), el principal receptor de los analgésicos opioides (cuadro 31-1). Los opioides también pueden diferir en la afinidad de unión a los receptores. Por ejemplo, la morfina muestra una mayor afinidad de unión a los receptores opioides μ en comparación con la codeína. Otros subtipos de receptores de opioides incluyen los δ (delta) y κ (kappa). La simple sustitución de un grupo alilo en el nitrógeno del agonista completo, morfina, más la adición de un grupo hidroxilo originan la naloxona, un fuerte antagonista de receptores μ. Las estructuras de algunos de estos compuestos se muestran más adelante en este capítulo. Algunos ...

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