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INTRODUCCIÓN

Muchos fármacos deprimen la función del sistema nervioso central (SNC) y generan calma o somnolencia (sedación). En este capítulo se describen algunos, entre los que se incluyen benzodiazepinas, otros agonistas del receptor de benzodiazepinas (“los compuestos Z”), barbitúricos y sedantes-hipnóticos de diversas estructuras químicas. Los sedantes-hipnóticos de épocas pasadas deprimen el SNC por un mecanismo que depende de la dosis y generan progresivamente diversas respuestas que van desde la sedación mínima hasta el coma y la muerte.

Un sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma al receptor, en tanto que un hipnótico genera somnolencia y facilita el inicio y la conservación del estado del dormir (sueño) que se asemeja en sus características electroencefalográficas al sueño natural, y del cual es posible despertar fácilmente al receptor.

La sedación es un efecto adverso de muchos fármacos que no son depresores generales del SNC (como los antihistamínicos y los antipsicóticos). Los medicamentos mencionados intensifican los efectos de los depresores del SNC, pero por lo común ocasionan efectos terapéuticos más específicos en concentraciones mucho menores de las que causan notable depresión del SNC. Por ejemplo, no inducen anestesia operatoria, en ausencia de otros fármacos. Los sedantes-hipnóticos de la categoría de las benzodiazepinas se asemejan a dichos fármacos; pueden ocasionar coma en dosis muy grandes, pero las benzodiazepinas solas no producen anestesia quirúrgica ni intoxicación letal en caso de no ser administradas con otros medicamentos con acciones depresoras del SNC; una excepción importante es el midazolam, al que se ha atribuido disminución del volumen ventilatorio y de la frecuencia respiratoria. Aún más, existen antagonistas específicos de las benzodiazepinas. Tal conjunto de propiedades diferencia a los agonistas de receptores de benzodiazepina respecto de otros sedantes-hipnóticos y concede seguridad (inocuidad) suficiente para que las benzodiazepinas y los nuevos compuestos Z hayan desplazado a los antiguos fármacos en el tratamiento del insomnio y la ansiedad.

Los sedantes-hipnóticos que no actúan específicamente en el receptor de benzodiazepina pertenecen a un grupo de fármacos que deprimen el SNC por un mecanismo que depende de la dosis y producen de modo progresivo calma o somnolencia (sedación), sueño (hipnosis farmacológica), inconsciencia, coma, anestesia quirúrgica y depresión letal de la regulación de la respiración y el aparato cardiovascular. Comparten las propiedades mencionadas con un gran número de sustancias, incluidos los anestésicos generales (cap. 19) y los alcoholes alifáticos, en particular el etanol (cap. 23). Solamente se pueden destacar con un grado razonable de precisión dos “puntos definitorios” en el continuo de la depresión del SNC producida al incrementar las concentraciones de dichos fármacos: la anestesia operatoria, estado en el cual los estímulos dolorosos no inducen respuestas conductuales ni del sistema autónomo (cap. 19), y la muerte, culminación de la depresión de las neuronas bulbares al grado de interrumpir la coordinación de la función cardiovascular y la respiración. Se definen con menos precisión los “puntos terminales” observables con concentraciones ...

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