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El dolor es un componente de prácticamente cualquier proceso patológico clínico y el tratamiento del dolor es un objetivo clínico primario. Los opioides son la piedra angular del tratamiento del dolor, pero dependiendo de éste las bases del tratamiento pueden incluir una o más clases de fármacos, como NSAID, anticonvulsivos y antidepresivos. Las propiedades de los fármacos no opioides se muestran en los capítulos 34, 21 y 15. Este capítulo se centra en primer lugar en los aspectos bioquímicos, farmacológicos y funcionales del sistema opioide que define los efectos de tales fármacos en el procesamiento del dolor, en la función gastrointestinal-endocrina-autonómica y en el circuito de recompensa-adicción. Más tarde, en este capítulo se presentan los principios que guían el uso de los fármacos opioides y no opioides en el tratamiento del dolor clínico.
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El término opioide se refiere a los compuestos con relación estructural a productos encontrados en el opio, una palabra derivada de opos, palabra griega para “jugo”, pues los opioides naturales se derivan de la resina de la amapola, Papaver somniferum. Los opioides incluyen los alcaloides naturales de la planta como morfina, codeína, tebaína y muchos derivados semisintéticos. Un opioide es una sustancia, que sin importar su estructura, tiene propiedades funcionales y farmacológicas de un opioide. Los opioides endógenos, muchos de los cuales son péptidos, son ligandos naturales para los receptores opioides que se encuentran en animales. El término endorfina se utiliza como sinónimo con el término péptidos opioides endógenos pero también se refiere a un opioide endógeno específico, la endorfina β. El término narcótico se deriva de la palabra griega narkotikos que hace referencia al estupor. Aunque originalmente se denominaba como narcótico a cualquier fármaco que inducía narcosis con sueño, la palabra se ha asociado con opioides y a menudo se utiliza en el contexto legal para referirse a diversas sustancias con potencial adictivo o de abuso.
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Antecedentes históricos. La primera referencia indudable al opio se encuentra en los manuscritos de Teofrasto en el siglo III a.C. Los médicos árabes conocían bien los usos del opio; los comerciantes árabes introdujeron la droga hacia el Oriente, donde se empleaba principalmente para el control de la disentería. Hacia el año 1680, Sydenham alabó al opio: “Entre los remedios que el Todopoderoso se ha dignado a entregar a los seres humanos para aliviar su sufrimiento, ninguno es tan universal y tan eficaz como el opio”.
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El opio contiene más de 20 alcaloides diferentes. En 1806, Frederich Sertürner, un asistente de farmacéutico, reportó el aislamiento por cristalización de una sustancia pura en el opio a la que dio el nombre de morfina, lo que tenía relación con morfeo, el dios griego de los sueños. Hacia mediados del siglo XIX romano, en todo el mundo médico se difundió el uso de alcaloides puros en lugar de preparaciones de opio crudo, un evento que coincidió con el desarrollo de la jeringa hipodérmica ...