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INTRODUCCIÓN

Los anestésicos locales se ligan reversiblemente a un receptor específico dentro del poro de los conductos de sodio en los nervios y bloquean los desplazamientos de iones en dicho orificio. Al ser aplicados localmente al tejido nervioso y en concentraciones apropiadas, dichos anestésicos actúan en cualquier parte del sistema nervioso y en todos los tipos de fibras al bloquear de manera reversible los potenciales de acción que sustentan la conducción nerviosa. Por todo lo señalado, al ponerse en contacto el anestésico local con un tronco nervioso puede surgir parálisis sensitiva y motora en la zona inervada. Los efectos mencionados de las concentraciones clínicamente importantes de los anestésicos locales son reversibles al reaparecer la función nerviosa y no quedar signos de lesión de las fibras o células nerviosas en casi todas las aplicaciones clínicas.

Historia. A finales del siglo XIX se descubrió, de manera casual el primer anestésico local, la cocaína; que tenía propiedades anestésicas. Esta sustancia abunda en las hojas de la coca (Erythroxylon coca). Durante siglos, los nativos de los Andes habían mascado un extracto alcalino de estas hojas, por sus acciones estimulantes y eufóricas. En 1860, Albert Niemann fue el primero en aislar este fármaco. Este investigador, al igual que muchos químicos de esa época, probaron su compuesto recién aislado y observaron que producía adormecimiento de la lengua. Sigmund Freud estudió las acciones fisiológicas de la cocaína, y Carl Koller la introdujo en el ejercicio clínico en 1884 como anestésico tópico para operaciones oftalmológicas. Poco después, Halstead generalizó su uso para la anestesia por infiltración y bloqueo de la conducción (nerviosa).

Propiedades químicas y relaciones entre estructura y actividad. La cocaína es un éster del ácido benzoico y del alcohol complejo 2-carbometoxi, 3-hidroxitropano (fig. 20-1). A causa de su toxicidad y sus propiedades adictivas (cap. 24), en 1892 se inició una búsqueda de sustitutos sintéticos de la cocaína con las investigaciones de Einhorn et al.; este esfuerzo culminó en la síntesis de la procaína, que se convirtió en el prototipo de los anestésicos locales durante cerca de medio siglo. Los agentes más utilizados en la actualidad son procaína, lidocaína, bupivacaína y tetracaína.

Figura 20-1.

Fórmulas estructurales de algunos anestésicos locales escogidos. Casi todos los anestésicos de este tipo consisten en una fracción hidrófoba (aromática) (en negro), una región “intermedia o de unión” (naranja) y una amina sustituida (región hidrófila en rojo). Las estructuras de esta figura están agrupadas con base en la naturaleza de la región del “enlace”. La procaína es el anestésico local prototipo de tipo éster; por lo común, los ésteres son hidrolizados totalmente por las esterasas plasmáticas y contribuyen a la acción relativamente breve que tienen los fármacos de este grupo. La lidocaína es el prototipo de anestésico local de tipo amídico; las estructuras en cuestión por lo regular son más resistentes a la eliminación y su acción ...

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