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INTRODUCCIÓN

Los antibióticos lactámicos β son antimicrobianos útiles recetados y administrados a menudo que comparten una estructura y un mecanismo de acción comunes: la inhibición de la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana. En este grupo están las penicilinas, las cefalosporinas y los carbapenémicos.

El grupo de las penicilinas comprende las penicilinas G y V, extraordinariamente activas contra cocos grampositivos susceptibles; están también las penicilinas resistentes a la penicilinasa, como la nafcilina, activa contra Staphylococcus aureus productor de penicilinasa; la ampicilina y otros fármacos con más amplio espectro contra gramnegativos, en particular cuando se combinan con un inhibidor de lactamasa β; y por último, las penicilinas de espectro extendido, activas contra Pseudomonas aeruginosa como la piperacilina.

Los lactámicos β también incluyen al grupo de las cefalosporinas que se clasifican por generaciones: en la primera están fármacos con excelente actividad contra grampositivos y poca actividad contra gramnegativos; en la segunda generación están fármacos con una actividad un poco mayor contra los gramnegativos, e incluyen algunos agentes con actividad contra anaerobios; en la tercera generación están antimicrobianos con actividad contra grampositivos y una actividad mucho mayor contra las Enterobacteriaceae, y un subgrupo con actividad contra P. aeruginosa; y la cuarta generación que comprende el espectro antimicrobiano de todos los fármacos de la tercera generación, con una mayor estabilidad contra la hidrólisis, por parte de lactamasas β cromosómicas inducibles.

Los antimicrobianos carbapenémicos, que incluyen imipenem, doripenem, ertapenem y meropenem, poseen el máximo espectro antimicrobiano de cualquier producto de esta categoría, en tanto que el monobactámico aztreonam tiene un espectro contra gramnegativos que se asemeja al de los aminoglucósidos.

Los inhibidores de la lactamasa β como el clavulanato se usan para ampliar el espectro de las penicilinas contra los microorganismos productores de β-lactamasa. La resistencia bacteriana contra los lactámicos β sigue en aumento con un ritmo impresionante. Los mecanismos de resistencia comprenden no sólo la generación de lactamasas β, que en algunos casos destruyen todos los antibióticos lactámicos β, sino también alteraciones o la adquisición de nuevas proteínas de unión a la penicilina (PBP; penicillin-binding proteins) y disminución de la penetración del antibiótico, de la expulsión activa del mismo o ambas características. No es exagerado señalar que hemos retornado a la época previa a la de los antibióticos, en que innumerables infecciones intrahospitalarias por bacterias gramnegativas son resistentes a todos los fármacos de esta clase.

LAS PENICILINAS

A pesar de que existe la resistencia por parte de microorganismos, las penicilinas constituyen todavía uno de los grupos de antibióticos más importantes. Muchas de ellas poseen ventajas peculiares y propias, al grado que los miembros de esta categoría constituyen los fármacos más indicados contra un gran número de cuadros infecciosos.

Historia. Se han hecho relatos de la historia de las investigaciones destacadas que culminaron en el descubrimiento y obtención de la penicilina. En ...

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