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Los antimicrobianos, cuyas características se expondrán en este capítulo, se pueden dividir en tres grupos:
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Bacteriostáticos, inhibidores de la síntesis de proteínas que actúan en el ribosoma, como las tetraciclinas y las glucilciclinas, el cloranfenicol, los macrólidos y los cetólidos, las lincosamidas (clindamicina), las estreptograminas (quinupristina/dalfopristina), oxazolidinonas (linezolida) y los aminociclitoles (espectinomicina).
Fármacos que actúan en la pared o en la membrana celular como las polimixinas, los glucopéptidos (vancomicina y teicoplanina) y los lipopéptidos (daptomicina).
Compuestos diversos que actúan por mecanismos diferentes, con indicaciones limitadas: bacitracina y mupirocina.
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TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS
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Orígenes y aspectos químicos. Las tetraciclinas son congéneres muy cercanos del compuesto policíclico naftacenocarboxamida. Las fórmulas estructurales de estos compuestos se señalan en el cuadro 55-1.
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La clortetraciclina, prototipo de esta categoría de fármacos, se introdujo en 1948, pero se retiró del mercado en Estados Unidos. La oxitetraciclina es un producto natural elaborado por Streptomyces rimosus. La tetraciclina es un derivado semisintético de la clortetraciclina. La demeclociclina es el producto de una cepa mutante de S. aureofaciens, y otros derivados semisintéticos son la metaciclina (no se distribuye en Estados Unidos), la doxiciclina y la minociclina.
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Las tetraciclinas terminaron por ser conocidas como antibióticos de “amplio espectro”, por su actividad contra Rickettsia, bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias y Chlamydia. La aparición amplia de resistencia a los antimicrobianos mermó la actividad de estos fármacos contra muchos grampositivos y gramnegativos. Un nuevo grupo de derivados tetraciclínicos recuperó gran parte de la actividad, las glucilciclinas, análogos sintéticos de las tetraciclinas, y entre ellas se ha aprobado el uso de la tigeciclina que es un derivado 9-tert-butil-glucilamido de la minociclina.
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Actividad antimicrobiana. Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que actúan contra bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias de muy diversa índole.
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Las tetraciclinas también son eficaces contra otros microorganismos como Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, especies de Chlamydia y de Legionella, Ureaplasma, algunas micobacterias atípicas y especies de Plasmodium resistentes a antimicrobianos con actividad en la pared celular. Los compuestos de este grupo son activos contra muchas espiroquetas que incluyen Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi (que causa la enfermedad de Lyme), Treponema pallidum (el treponema de la sífilis) y Treponema pertenue. Las tetraciclinas muestran actividad contra Chlamydia y Mycoplasma. También son susceptibles a ellas algunas cepas no tuberculosas de micobacterias (como M. marinum). Los fármacos de esta clase no son activos contra hongos. En ...