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En este apéndice se resume información farmacocinética básica sobre fármacos de uso clínico frecuente y que pasan hacia la circulación general después de su administración por vía parenteral o no parenteral. Dadas las limitaciones de espacio, esta lista no puede ser exhaustiva. No se incluyen los fármacos concebidos exclusivamente para la administración tópica y que no se absorben en cantidad importante hacia el torrente circulatorio (p. ej., aplicaciones oftálmicas y algunas dérmicas; caps. 64 y 65). Algunos otros criterios de selección han influido para la preparación de esta lista, pero en general los autores han tratado de incluir en este texto uno o más fármacos representativos de cada uno de los campos terapéuticos, basándose en los mecanismos de acción diferentes. Es posible que se hayan excluido algunos fármacos debido a que su farmacocinética no es de interés para su aplicación terapéutica. Un caso evidente es cuando la eficacia del fármaco no parece correlacionarse con la concentración del mismo de una manera reversible (p. ej., algunos antineoplásicos citotóxicos). Asimismo, diversos anticuerpos terapéuticos se administran en una dosis fija a intervalos prolongados que permiten su depuración casi completa (p. ej., infliximab).
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A menudo, el problema radica en determinar cuál de los múltiples fármacos de una clase se debiera seleccionar. Esto es más difícil cuando las opciones tienen gran equivalencia terapéutica. Dos criterios que han resultado útiles son la frecuencia de empleo y la singularidad del mecanismo de acción. Para la presente edición han sido consultados los datos de uso en “Los 200 medicamentos de marca más vendidos en 2008 según el total de recetas” y “Los 200 fármacos genéricos más vendidos en 2008 según el total de recetas” publicados en los números respectivos del 22 y el 26 de mayo de 2009 de Drug Topics (http://drugtopics.modernmedicine.com). Se seleccionaron los fármacos que se incluyeron en esta lista de los 200 más vendidos. Como se señaló antes, es posible que se haya incluido un fármaco que se utilice con menos frecuencia si su mecanismo de acción es diferente al de los que se suele utilizar, si sus acciones adicionales ofrecen una ventaja terapéutica específica o sus efectos secundarios son más aceptables.
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En este apéndice no se incluyen los datos farmacocinéticos de muchos fármacos antiguos, pero se publicaron en ediciones previas de esta obra.
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Un objetivo principal de este apéndice es presentar datos farmacocinéticos en un formato que proporcione al clínico las características esenciales de la biotransformación y eliminación del fármaco que constituyen la base para idear el esquema posológico del medicamento. El cuadro AII-1 contiene información cuantitativa acerca de la absorción, la distribución y la eliminación de fármacos, y los efectos de estados morbosos sobre estos procesos, así como información referente a la correlación de la eficacia y la toxicidad con las concentraciones del fármaco en sangre/plasma. En el capítulo 2 se describen los principios generales que sirven de fundamento para idear la dosis ...