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Los parásitos han estado presentes durante toda la historia del ser humano y el uso de remedios naturales para tratar estas infecciones se remonta a épocas antiguas. Los pueblos indígenas del Amazonas usaron por vez primera extractos de la corteza del árbol cinchona, que contenía quinina, para tratar a pacientes palúdicos hace cientos de años. En China, Ge Hong registró siglos atrás una receta para el tratamiento del paludismo con el uso de té de Qinghaosu. Con base en lo que ahora se sabe acerca de los aspectos químicos de estos productos naturales, la eficacia de ambos remedios tuvo una firme base bioquímica. Investigadores europeos trabajaron en la creación de nuevos (y a menudo muy tóxicos) tratamientos durante la segunda mitad del siglo XIX. Hacia 1930 se habían comercializado fármacos sintetizados químicamente para el tratamiento del paludismo, la tripanosomiasis y la esquistosomiasis.
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Los antiparasitarios figuran entre los primeros antimicrobianos.
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Pese a la introducción de antibióticos y al aumento explosivo del número y la variedad de los mismos, los medicamentos antiparasitarios se han quedado muy atrás. Casi todos los antibacterianos son ineficaces contra parásitos, que comparten características eucariotas de sus hospederos. Debido a la falta de alternativas más seguras, los quimioterápicos sintetizados durante la era previa a los antibióticos permanecieron como elementos cruciales del armamentario terapéutico del parasitólogo hasta hace muy poco tiempo. Casi todos requerían administración prolongada o parenteral, la eficacia de muchos se restringía a etapas particulares de la enfermedad, y la toxicidad de algunos exigió que el uso se limitara a enfermedades muy graves o que ponían en peligro la vida. Con el tiempo, y a un ritmo mucho más lento que el que se observó para los antibacterianos, se crearon antiparasitarios más nuevos que superaron muchos de estos problemas. Su número aún es limitado y hasta hace poco su seguridad y eficacia empezaron a equipararse con las de sus equivalentes antibacterianos.
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Los antiparasitarios más recientes tienen un espectro más amplio y son menos tóxicos.
En la actualidad hay una necesidad extrema de más fármacos.
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El uso de antiparasitarios y el desarrollo de los mismos han sido conformados en un grado importante por la confluencia de enfermedades parasitarias en áreas indigentes del mundo. Las medidas de salud pública basadas en la comunidad, dirigidas a interrumpir la transmisión de organismos patógenos, como el suministro de instalaciones sanitarias, abasto de agua limpia, y mosquiteros para cama tratados con insecticida, a menudo están más allá de los medios de presupuestos locales muy restringidos. En consecuencia, la principal carga de mitigar las repercusiones de las enfermedades parasitarias en áreas endémicas a menudo recae en funcionarios clínicos o trabajadores de salud comunitarios, quienes, al operar en condiciones remotas y con recursos insuficientes, deben examinar, diagnosticar y tratar a pacientes con quienes sólo tienen contacto fugaz. Dadas estas realidades, la terapia óptima para infecciones parasitarias exige fármacos eficaces en una dosis única, que se administren con facilidad, sean ...