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CONCEPTOS CLAVE

  • Para conocer la acción de un fármaco en el cerebro es necesario integrar el conocimiento de las acciones moleculares y celulares del fármaco con sus efectos sobre los circuitos cerebrales.

  • Los efectos clínicos de un fármaco en el cerebro se deben con frecuencia a la plasticidad neural (la adaptación a largo plazo de las neuronas a los efectos a corto plazo repetidos de un fármaco).

  • La unión de un fármaco a su diana o dianas específicas suele ser saturable y estereoselectiva.

  • La unión específica de un fármaco a su diana se cuantifica según su afinidad por la diana, expresada como una constante de disociación (Kd) y la cantidad total que se ha unido (Bmax).

  • La potencia de un fármaco describe la fuerza de la unión entre el fármaco y su diana; la eficacia describe los máximos efectos biológicos que el fármaco ejerce al unirse a su diana.

  • Los fármacos pueden clasificarse como agonistas, agonistas parciales, agonistas inversos, agonistas parciales inversos y antagonistas.

  • La neurofarmacología moderna aprovecha las herramientas de la biología molecular, la genética y la biología celular así como la química combinatoria, que se emplea para producir nuevas moléculas que pueden funcionar como nuevos fármacos.

  • La genómica funcional y la proteómica permitirán identificar nuevas dianas de fármacos.

  • La farmacogenética orientará la elección de los tratamientos farmacológicos en base a la constitución genética de los individuos.

INTRODUCCIÓN

La neurofarmacología es el estudio científico de los efectos de los fármacos sobre el sistema nervioso. Su principal objetivo son las acciones de los medicamentos para las enfermedades psiquiátricas y neurológicas así como para los problemas de adicción a sustancias. La neurofarmacología utiliza también fármacos como una herramienta para conseguir un mejor conocimiento del funcionamiento normal del sistema nervioso. El objetivo de la neurofarmacología es el de aplicar la información sobre los fármacos y sus mecanismos de acción al desarrollo de tratamientos más seguros y eficaces y, si es posible, medidas preventivas y curativas para una multitud de anomalías del sistema nervioso. La importancia de la neurofarmacología en la práctica médica y, en gran medida, para la sociedad, es difícil de exagerar. Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso, como los antidepresivos, ansiolíticos, antiepilépticos y antipsicóticos, se encuentran entre los medicamentos más prescritos. Además, otros medicamentos muy prescritos que actúan sobre otros órganos se asocian con frecuencia con efectos que afectan al sistema nervioso y que pueden limitar su utilidad. Por otra parte, un número considerable de personas consumen sustancias habituales, como cafeína, alcohol y nicotina, que están incluidas en el dominio de la neurofarmacología por sus efectos sobre el sistema nervioso central (SNC). En un porcentaje menor de la población, estos y otros fármacos se utilizan de forma compulsiva, constituyendo una adicción. La drogodependencia se cobra en la sociedad un precio económico y humano extraordinariamente elevado por sus efectos adversos directos, como el cáncer de pulmón y la cirrosis hepática, e ...

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