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Los antidepresivos cíclicos fueron la primera generación de fármacos que se desarrollaron para tratar la depresión. Su uso para el tratamiento de la depresión ha disminuido de manera considerable a medida que se han perfeccionado medicamentos más inocuos. Hoy día, los antidepresivos cíclicos se utilizan de forma esporádica para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno por déficit de atención, los trastornos por pánico y fobia, y por ansiedad, y otros padecimientos.
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En el 2013, los antidepresivos cíclicos fueron los antidepresivos identificados con más frecuencia como causa de muertes relacionadas con sobredosis.1,2 Alrededor de la mitad del total de administraciones de antidepresivos cíclicos abarcó también otros fármacos, y la mayor parte de los compuestos orales aumentan de forma simultánea la frecuencia y la gravedad de la intoxicación por sobredosis de antidepresivo cíclico.
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En el presente, se cuenta con ocho antidepresivos cíclicos en Estados Unidos (cuadro 177-1), y en otros países se dispone de más compuestos de este tipo. El tratamiento se inicia con el nivel terapéutico más bajo y se incrementa con lentitud hasta que se alcanza la respuesta terapéutica deseada. Este método permite a los pacientes adaptarse a los efectos adversos, como la sedación y la xerosis de las mucosas. Dos antidepresivos afines, amoxapina y maprotilina, tienen diferencias estructurales con respecto a los antidepresivos cíclicos habituales, pero su toxicidad es similar en caso de sobredosis. La ciclobenzaprina es un relajante muscular que tiene una estructura casi idéntica a la de la amitriptilina, pero que carece de actividad antidepresiva, y la toxicidad grave por sobredosis es infrecuente.3
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La intoxicación farmacológica relacionada con los antidepresivos cíclicos puede presentarse a dosis terapéuticas por uno o más de siete posibles mecanismos (cuadro 177-2).
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