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INTRODUCCIÓN

El término sedante-hipnótico se refiere a cualquier fármaco diseñado para producir sedación y somnolencia. Estos se pueden dividir en benzodiazepínicos (cap. 183, Benzodiazepinas) y no benzodiazepínicos (cuadro 184-1).

CUADRO 184-1Sedantes-hipnóticos

Existe mayor posibilidad de detectar efectos tóxicos de tales sedantes como parte del consumo accidental o intencional de sobredosis excesivas, y también después de una agresión o un traumatismo. Muchos productos no benzodiazepínicos se han sintetizado y se expenden para tratar el insomnio.1 También se utilizan para inducir el sueño otros fármacos con efecto sedante que incluyen antihistamínicos (como difenhidramina y doxilamina); antidepresivos (como amitriptilina, trazodona y mirtazapina), y antipsicóticos (como quetiapina).

Tres fármacos que se utilizaban con frecuencia en el pasado se han retirado del mercado legal de Estados Unidos y Canadá: etclorvinol, glutetimida y metacualona. Sin embargo, los comentarios en internet sugieren que los consumidores norteamericanos pueden obtener tales medicamentos de sitios distantes, como Europa Oriental, África, Asia y América del Sur.2

BUSPIRONA

En Estados Unidos, la Food and Drug Administration (FDA) aprobó la utilización de la buspirona para tratar trastornos de ansiedad.3 Otros usos fuera de los oficiales incluyen el tratamiento de la depresión y la dependencia de nicotina. La buspirona es un agonista parcial a nivel del receptor de serotonina 1-A y constituye un antagonista del receptor de dopamina-2. Es complejo el efecto resultante en las concentraciones de los neurotransmisores serotonina y dopamina, según la concentración del fármaco y el sitio específico del cerebro, pero lo efectos globales son de manera predominante supresión de la actividad serotoninérgica del sistema nervioso central (SNC), así como intensificación de la actividad dopaminérgica y quizá noradrenérgica.

La dosis de inicio típica de buspirona es de 5 mg por vía oral tres veces al día y la dosis diaria máxima total recomendada es de 60 mg. Después de la ingestión, la absorción es rápida y casi completa, a pesar de que hay metabolismo de primer paso importante en el hígado, en especial por medio de la oxidación, lo cual provoca una biodisponibilidad baja. El metabolismo de buspirona, que incluye a la enzima del citocromo P3A4, genera varios metabolitos, incluido uno activo. La principal eliminación es ...

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