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El término opioides, de modo general, se refiere a todos los compuestos derivados del opio que poseen propiedades analgésicas y sedantes. La expresión opiáceos señala a los alcaloides opioides que son naturales de Papaver somniferum, la amapola. El término narcótico designa a un grupo más amplio de dichos agentes; se utiliza sobre todo en ámbitos policiacos o de control legal, y designa a diversas sustancias controladas que pueden ser objeto de abuso o causar adicción. Es preferible no utilizar este término en la práctica médica.
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El abuso de opioides es un problema de salud pública grave en Estados Unidos, país en el que ha habido un incremento impresionante en el consumo de opioides controlados y abuso de ellos en los últimos 10 años.1,2 Los opioides que más a menudo son parte de los contactos toxicológicos señalados, según el número de casos registrados, son tramadol, oxicodona, metadona, morfina, buprenorfina y oxicodona.3 Los fallecimientos son consecuencia más bien del consumo de la metadona, la oxicodona y la morfina. La mayor parte de las muertes por sobredosis de opioides controlados fueron consecuencia del uso recreativo, personas que acuden a diversos médicos y uso extramédico.
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Los opioides modulan la nocicepción en las terminaciones de nervios aferentes en los sistemas nerviosos central y periférico, además del tubo digestivo. Los agonistas de los tres receptores primarios de opioides son μ (mu), κ (kappa) y δ (delta). Los receptores de opioides son similares a otros receptores acoplados a proteína G, en cuanto a que son proteínas transmembrana que experimentan cambios en su conformación cuando son activados por moléculas externas, cambios que alteran algunas facetas de su función intracelular. Los receptores de opioides muestran morfología y distribución muy variadas. De igual forma, también son heterogéneas la especificidad y la afinidad de un producto de este tipo por un receptor particular. Por ejemplo, el tramadol posee 1/6 000 la afinidad de la morfina por el sitio del μ-receptor.
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La estimulación de los μ-receptor causa analgesia, sedación, miosis, depresión respiratoria, supresión de la tos, euforia e hipomotilidad del tubo digestivo. La estimulación de los receptores κ origina un grado menor de analgesia, sedación, miosis, hipomotilidad intestinal, disforia y alucinaciones. La estimulación de los receptores δ genera analgesia, además de efecto antidepresor. Todos los agonistas de opioides disponibles poseen actividad en el μ-receptor y originan un grado moderado de depresión respiratoria.
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Se advierte una interrelación entre los receptores de opioides y otros receptores transmembrana localizados en el sistema nervioso. Un ejemplo de lo anterior es la unión del opioide con los μ-receptor en el núcleo accumbens, que origina la liberación localizada de dopamina (la "vía del placer dopamínica"). Un segundo ejemplo es el efecto analgésico de la morfina que se intensifica en presencia de las concentraciones del receptor de N-metil-D-aspartato, como la amantadina. El tercer ejemplo ...