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INTRODUCCIÓN

Los registros históricos de culturas indígenas de América del Sur describen el uso estimulante primitivo al masticar hojas de Erythoxylum coca, planta de la coca, práctica que no se ha abandonado aún. La cocaína se utilizó por primera vez con propósitos terapéuticos en 1884 en procedimientos oftalmológicos. Las anfetaminas se sintetizaron originalmente en 1887 y, en 1932, por primera vez se distribuyeron con fines medicinales en la forma de sustancias inhaladas de un broncodilatador. El uso de las metanfetaminas para estimular el rendimiento físico e intelectual comenzó en el decenio de 1930. Dicha categoría de fármacos tiene escasa utilidad farmacéutica, pero se les ha utilizado ampliamente como fármacos con capacidad adictiva y de abuso. Los efectos clínicos y tóxicos provienen de la estimulación del sistema nervioso simpático.

FARMACOLOGÍA

COCAÍNA

La cocaína es el alcaloide natural extraído de E. coca, planta autóctona de Sudamérica. El clorhidrato hidrosoluble se absorbe por todas las superficies mucosas, incluidas las de boca, vías nasales, tubo digestivo y epitelio vaginal; por esa razón la cocaína puede aplicarse en forma tópica, deglutirse o inyectarse por vía IV. El clorhidrato (sal) con mayor frecuencia se inhala o se inyecta por vía IV. La base libre de la cocaína se prepara de varias formas. Un método de uso común utiliza un álcali, como el bicarbonato de sodio, para producir el llamado "crack" de cocaína, base libre que es estable en la pirólisis que, al fumarse, genera el ruido crujiente al cual debe su nombre. El comienzo y duración de la acción varían con las vías de administración (cuadro 187-1).

CUADRO 187-1Farmacocinética de la cocaína

En la inhalación de la cocaína por vía nasal el efecto tardío y duradero es consecuencia de las propiedades vasoconstrictoras que limitan la absorción por la mucosa, y también por la ingestión o deglución por parte de la cocaína aspirada que se absorbe en el estómago. Asimismo, la absorción en el tubo digestivo es lentificada por la vasoconstricción y se origina un efecto máximo tardío.

La cocaína se metaboliza de modo predominante hasta la forma de éster de metilecgonina, por acción de una colinesterasa plasmática. La deficiencia relativa de la enzima puede predisponer a los sujetos afectados a presentar efectos tóxicos letales.1 La benzoilecgonina es ...

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