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INTRODUCCIÓN

Los antiinflamatorios no esteroideos (NSAID, nonsteroidal anti-inflammatorydrugs) se encuentran entre los fármacos de mayor uso en Estados Unidos, y todos comparten la inhibición de la enzima ciclooxigenasa como mecanismo de acción. Los NSAID son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios eficaces. Dada su gran ventana terapéutica, la ingestión aguda y la sobredosis rara vez generan complicaciones graves.1,2 La morbilidad por NSAID en caso de sobredosis aguda es superada con mucho por complicaciones de este grupo de fármacos a dosis terapéuticas, que incluyen hemorragia del tubo digestivo, insuficiencia renal inducida por fármacos y cardiopatía ateroesclerótica.3-6 Ante el incremento del riesgo de enfermedad cardiovascular, se retiraron del mercado estadounidense el rofecoxib y el valdecoxib, en los años 2004 y 2005, respectivamente.

FARMACOLOGÍA

GENERALIDADES

Los NSAID son compuestos con estructuras diversas, pero con efectos terapéuticos comunes (cuadro 191-1). Los NSAID inhiben de manera reversible la enzima ciclooxigenasa, que hace posible la producción de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico (fig. 191-1). El efecto antiinflamatorio de los NSAID se obtiene gracias a la inhibición de la producción de prostaglandina y también pueden impedir la migración de los neutrófilos mediante mecanismos poco claros. Los NSAID son antipiréticos al inhibir la prostaglandina E2 en el hipotálamo; asimismo, al parecer atenúan la hiperalgesia y los estímulos locales de las fibras del dolor mediados por prostaglandinas.

FIGURA 191-1

La cascada del ácido araquidónico es la vía primaria para la síntesis de dicho ácido en el interior de las células y, desde donde se generan los mediadores de la inflamación (prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos). Los NSAID actúan por medio de ese mecanismo celular para obtener su efecto antiinflamatorio. COX, ciclooxigenasa; LT, leucotrieno; PG, prostaglandina; NSAID, antiinflamatorios no esteroideos.

CUADRO 191-1Fármacos antiinflamatorios no esteroideos que se distribuyen en Estados Unidos

CICLOOXIGENASA

Se conocen dos formas de ciclooxigenasa (las cuales se abrevian como COX-1 ...

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