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INTRODUCCIÓN

Los antagonistas de los receptores β adrenérgicos, o β bloqueadores, son fármacos utilizados en el tratamiento de varias enfermedades cardiovasculares, neurológicas, endocrinas, oftalmológicas y psiquiátricas. Entre todas las exposiciones a fármacos con actividad cardiovascular, la exposición a β bloqueadores fue la principal causa de llamadas a los centros de envenenamiento y se encontró entre las tres primeras causas en esta clase por sus efectos secundarios graves y tasas de mortalidad.1

FARMACOLOGÍA

Los receptores β adrenérgicos son glucoproteínas de membrana que se encuentran en varios tejidos (cuadro 194-1). Estos receptores desempeñan una función decisiva en la fisiología cardiovascular al modular la actividad cardiaca y el tono vascular.

CUADRO 194-1Ubicación de actividad de los receptores β adrenérgicos

En momentos de tensión fisiológica (es decir, con liberación de catecolaminas), la estimulación de los receptores β adrenérgicos incrementa la actividad de las células miocárdicas y de músculo liso vascular a través de una secuencia de episodios intracelulares (fig. 194-1).2,3

FIGURA 194-1

Señalización del calcio y de los receptores β en el miocito cardiaco. Después de la despolarización del miocito el calcio extracelular (Ca2+) penetra en la célula a través del conducto homónimo de tipo L o regulado por voltaje (L-VDCC, L-type or voltage-gated calcium chanel) y se une al receptor de rianodina (RyR) en el retículo sarcoplásmico y origina la salida del calcio secuestrado, de dicho retículo, que pasa al citosol. El Ca2+ libre se une a la troponina, lo cual permite la interacción de la miocina y la actina y como resultado el miocito cardiaco se contrae. La unión de un p agonista a un receptor β1 adrenérgico (B1) en la superficie celular activa las proteínas Gs, que a su vez activan la adenilato ciclasa (AC), que convierte el trifosfato de adenosina (ATP) a monofosfato cíclico de adenosina (cAMP). El incremento de las concentraciones de cAMP activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA activada constituye un estímulo más para la abertura de L-VDCC. El glucagón activa de manera independiente la adenilato ciclasa. El cAMP se metaboliza por acción de ...

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