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Un fármaco sedante disminuye la actividad, modera la excitación, y calma al receptor, mientras que un medicamento hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al sueño natural en sus características electroencefalográficas y del cual el receptor puede ser despertado fácilmente. La sedación es un efecto secundario de muchos medicamentos que no se consideran generalmente depresores del sistema nervioso central (CNS, central nervous system) (p. ej., los antihistamínicos y los agentes antipsicóticos). Aunque estos y otros agentes puedan intensificar los efectos depresores del CNS, usualmente producen sus efectos terapéuticos deseados en concentraciones más bajas, que aquellos que causan la depresión sustancial del CNS. Por ejemplo, las benzodiacepinas sedantes e hipnóticas no producen depresión generalizada del CNS. Aunque el coma pueda ocurrir en dosis muy altas, ni la anestesia quirúrgica, ni la intoxicación fatal son provocadas por las benzodiacepinas, a menos que otros medicamentos con acciones depresoras del CNS sean administrados concomitantemente; una excepción importante es el midazolam, el cual ha sido asociado con la disminución del volumen y la frecuencia respiratoria. Además, los antagonistas específicos de las benzodiacepinas existen, como el flumazenil, que es usado para tratar los casos de sobredosis de benzodiacepinas. Esta constelación de propiedades coloca al agonista receptor de las benzodiacepinas aparte de otros fármacos sedantes e hipnóticos, e imparte una medida de seguridad tal que las benzodiacepinas y el agonista receptor de benzodiacepina más nuevo (los "compuestos Z") han desplazado en gran parte a los agentes más viejos para el tratamiento del insomnio y la ansiedad.
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Los depresores del CNS discutidos en este capítulo incluyen a las benzodiacepinas, los compuestos Z, los barbitúricos, así como otros agentes sedantes e hipnóticos de diversa estructura química. Los fármacos sedantes e hipnóticos que no apuntan específicamente al receptor de las benzodiacepinas pertenecen a un grupo de fármacos sedantes e hipnóticos más antiguos, menos seguros, que deprimen al CNS de una manera dependiente de la dosis, y progresivamente producen un espectro de respuestas desde la sedación ligera hasta el coma, y la muerte. Estos compuestos sedantes e hipnóticos más viejos comparten estas propiedades con una gran cantidad de productos químicos, incluso con los anestésicos generales (véase capítulo 21) y los alcoholes, notablemente el etanol (véase capítulo 23). Los agentes sedantes e hipnóticos más nuevos, como las benzodiacepinas y los medicamentos Z, son más seguros en este aspecto.
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PERSPECTIVA HISTÓRICA
Los seres humanos han buscado durante mucho tiempo la posibilidad de un sueño despojado de preocupación y, con este fin, han consumido muchas pociones. A mediados del siglo XIX, el bromuro fue introducido específicamente como un hipnótico sedante. El hidrato de cloral, el paraldehído, el uretano y el sulfonal fueron usados antes de la introducción de los barbitúricos (el barbital, 1903; el fenobarbital, 1912), de los cuales cerca de 50 fueron distribuidos comercialmente. Los barbitúricos eran tan dominantes que menos de una docena ...