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INTRODUCCIÓN

La histamina endógena desempeña una función en la respuesta alérgica inmediata y es un regulador importante de la secreción de ácido gástrico. Recientemente, ha surgido un rol para la histamina como modulador de la liberación de neurotransmisores en el sistema nervioso central y periférico. La clonación de cuatro receptores de la histamina y el desarrollo de antagonistas de receptor específico de subtipo han incrementado nuestra comprensión de las funciones fisiológicas y fisiopatológicas de la histamina. Los antagonistas competitivos de los receptores H1 se usan de forma terapéutica en el tratamiento de las alergias, la urticaria, las reacciones anafilácticas, náuseas, cinetosis e insomnio. Los antagonistas del receptor H2 son eficaces para reducir la secreción de ácido gástrico.

Los péptidos bradicinina y calidina, liberados después de la activación del sistema calicreína-cinina, tienen efectos cardiovasculares similares a los de la histamina y desempeñan funciones importantes en la inflamación y la nocicepción. El icatibant, un antagonista competitivo del receptor de la bradicinina B2, y la ecalantida, un inhibidor específico de la calicreína plasmática, están aprobados para el tratamiento de los episodios agudos de edema en pacientes con angioedema hereditario.

ABREVIATURAS

Abreviaturas

  • ACE: (angiotensin I converting enzyme) Enzima convertidora de angiotensina I

  • ACh: (actetylcholine) Acetilcolina

  • ADHD: (attention-deficit/hyperactivity disorder) Trastorno de déficit de atención con hiperactividad

  • Ang: (angiotensin) Angiotensina

  • AT: (angiotensin receptor) Receptor de angiotensina

  • AV: (atrioventricular) Auriculoventricular

  • CNS: (central nervous system) Sistema nervioso central

  • CPM/N: (carboxypeptidase M/N) Carboxipeptidasa M/N

  • CSF: (cerebrospinal fluid) Líquido cefalorraquídeo

  • EDHF: (endothelial-derived hyperpolarizing factor) Factor hiperpolarizante derivado del endotelio

  • EET: (epoxyeicosatrienoic acid) Ácido epoxieicosatrienoico

  • eNOS: (endothelial nitric oxide synthase) Óxido nítrico sintasa endotelial

  • GABA: (gamma-aminobutyric acid) Ácido γ-aminobutírico

  • GPCR: (G protein-coupled receptor) Receptor acoplado a proteína G

  • HMW: (high molecular weight) Alto peso molecular

  • 5HT: (serotonin) Serotonina

  • IgE: (immunoglobulin E) Inmunoglobulina E

  • IL-1: (interleukin 1) Interleucina 1

  • iNOS: (inducible nitric oxide synthase) Óxido nítrico sintasa inducible

  • IP3: (inositol triphosphate) Trifosfato de inositol

  • JNK1/2: (c-Jun N-terminal kinase 1/2) Cinasa 1/2 c-Jun N-terminal

  • LMW: (low molecular weight) Bajo peso molecular

  • MAO: (monoamine oxidase) Monoaminooxidasa

  • PAF: (platelet-activating factor) Factor activador de plaquetas

  • PG: (prostaglandin) Prostaglandina

  • TNF-α: (tumor necrosis factor alpha) Factor de necrosis tumoral alfa

HISTAMINA

La histamina es una molécula hidrofílica que consiste en un anillo imidazólico y un grupo amino conectado por un grupo etileno; la histamina se biosintetiza de la histidina por descarboxilación (figura 39-1). La histamina actúa a través de cuatro clases de receptores, designados desde H1 hasta H4. Los cuatro receptores de histamina, todos los receptores acoplados a ...

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