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Abreviaturas
AUC: (area under the curve) Área debajo de la curva
BZ: (benzimidazole) Benzimidazol
CDC: (Centers for Disease Control and Prevention) Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades
CNS: (central nervous system) Sistema nervioso central
CYP: (cytochrome P450) Citocromo P450
dADT: (p-(1-dimethylamino ethylimino) aniline) p-(1-dimetilamino etilimino) anilina
DDVP: (2,2-dichlorovinyl dimethyl phosphate) 2,2-diclorovinil dimetil fosfato
DEC: (diethylcarbamazine) Dietilcarbamazina
GABA: (γ-aminobutyric acid) Ácido γ-aminobutírico
GI: (gastrointestinal) Gastrointestinal
LF: (lymphatic filariasis) Filariasis linfática
MDA: (mass drug administration) Administración masiva de medicamentos
OTC: (over the counter) Sin receta
STH: (soil-transmitted helminth) Helmintos transmitidos por el suelo
TPAC: (terephalic acid) Ácido terefálico
TPAL: (terephthalaldehyde) Tereftalaldehído
WHO: (World Health Organization) Organización Mundial de la Salud
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FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS
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Aunque se han aprobado una gran cantidad de fármacos antihelmínticos para uso humano, sólo un pequeño número se usa ampliamente para el tratamiento de infecciones por helmintos que ocurren en todo el mundo (figura 55-1). Éstos incluyen dos medicamentos en la clase de benzimidazol (BZ), albendazol y mebendazol, que se usan ampliamente para el tratamiento de infecciones por nematodos intestinales y cestodos; la lactona macrocíclica ivermectina, utilizada para tratar una variedad de infecciones por nematodos y ectoparásitos; y praziquantel, que se usa para tratar trematodos y algunos parásitos cestodos. Debido a su papel en los programas de administración masiva de medicamentos (MDA), éstos se encuentran entre los agentes más comúnmente utilizados en todo el mundo. La OMS estimó que, a través de la MDA, aproximadamente 853 millones de personas recibieron uno o más medicamentos antihelmínticos en 2014 (OMS, 2016). En muchos países en desarrollo pobres en recursos, se pueden proporcionar varios medicamentos antihelmínticos juntos a través de programas integrados de MDA para atacar simultáneamente los nematodos y trematodos intestinales y filariales (Webster et al., 2014). Los medicamentos clave, sus indicaciones y sus importantes propiedades farmacológicas se enumeran en la tabla de datos de medicamentos.
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Aunque se ha sintetizado una gran cantidad de fármacos de esta clase y varios han experimentado desarrollo clínico para el tratamiento de infecciones parasitarias en humanos, sólo dos se usan ampliamente en la actualidad, a saber, albendazol y mebendazol, con triclabendazol reservado para el tratamiento de la infección hepática causada por artrópodos por Fasciola hepatica. Antes se recomendaba el tiabendazol para el tratamiento de la estrongiloidiasis, pero la ivermectina es más efectiva y se tolera mejor.
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El albendazol, mebendazol y triclabendazol son poco solubles en agua y sólo ligeramente solubles en metanol. Las estructuras ...