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Los compuestos, cuyas características se exponen en este capítulo, por su mecanismo antibacteriano se agrupan en:
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Inhibidores de la síntesis proteica bacteriostática que actúan en el ribosoma, tales como tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, estreptograminas (quinupristina/dalfopristina) y oxazolidinonas (p. ej., linezolid).
Fármacos bactericidas que actúan en la pared celular o en la membrana celular, tales como polimixinas, glucopéptidos (p. ej., vancomicina) y lipopéptidos (daptomicina).
Agentes diversos que actúan por diferentes mecanismos, tales como metronidazol, bacitracina y mupirocina.
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Abreviaturas
ADME: (absorption, distribution, metabolism, excretion) Absorción, distribución, metabolismo, eliminación
AUC: (area under the curve) Área debajo de la curva
CMS: (colistin methanesulfonate) Metanosulfonato de colistina
CNS: (central nervous system) Sistema nervioso central
CYP: (cytochrome P450) Citocromo P450
FDA: (Food and Drug Administration) Administración de Medicamentos y Alimentos
HIV: (human immunodeficiency virus) Virus de la inmunodeficiencia humana
IV: (intravenous) Intravenoso
MAI: (Mycobacterium avium-intracellulare) Mycobacterium avium intracelular
MAO: (monoamine oxidase) Monoaminooxidasa
MIC: (minimum inhibitory concentration) Concentración inhibitoria mínima
MRSA: (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) Staphylococcus aureus resistente a la meticilina
MSSA: (methicillin-sensitive Staphylococcus aureus) Staphylococcus aureus susceptible a la meticilina
PCN-R: (penicillin-resistant) Resistente a la penicilina
PCN-S: (penicillin-susceptible) Susceptible a la penicilina
PO: (by mouth) Vía oral
SSRI: (selective serotonin reuptake inhibitor) Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina
USP: (U.S. Pharmacopeia) Farmacopea de Estados Unidos
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INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS QUE ACTÚAN EN EL RIBOSOMA
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Tetraciclinas y glucilciclinas
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Las tetraciclinas son una serie de derivados de una estructura básica de cuatro anillos. A continuación se muestra la que corresponde a la doxiciclina. La demeclociclina, la tetraciclina, la minociclina y la doxiciclina están disponibles en Estados Unidos para uso sistémico. Las glucilciclinas son conglomerados de tetraciclina con sustituyentes que confieren actividad de amplio espectro y contra bacterias resistentes a la tetraciclina; la glucilciclina actualmente disponible es la tigeciclina.
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Las tetraciclinas y las glucilciclinas inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ribosoma bacteriano 30S y evitar el acceso del amino-acil tRNA al sitio aceptor (A) en el complejo de ribosoma-mRNA (figura 59-1). Estos fármacos penetran por difusión pasiva en bacterias gramnegativas a través de canales formados por las porinas en la membrana celular externa y por transporte activo que bombea las tetraciclinas a través de la membrana citoplásmica.
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