Skip to Main Content

INTRODUCCIÓN

Los compuestos, cuyas características se exponen en este capítulo, por su mecanismo antibacteriano se agrupan en:

  1. Inhibidores de la síntesis proteica bacteriostática que actúan en el ribosoma, tales como tetraciclinas, macrólidos, lincosamidas, estreptograminas (quinupristina/dalfopristina) y oxazolidinonas (p. ej., linezolid).

  2. Fármacos bactericidas que actúan en la pared celular o en la membrana celular, tales como polimixinas, glucopéptidos (p. ej., vancomicina) y lipopéptidos (daptomicina).

  3. Agentes diversos que actúan por diferentes mecanismos, tales como metronidazol, bacitracina y mupirocina.

ABREVIATURAS

Abreviaturas

  • ADME: (absorption, distribution, metabolism, excretion) Absorción, distribución, metabolismo, eliminación

  • AUC: (area under the curve) Área debajo de la curva

  • CMS: (colistin methanesulfonate) Metanosulfonato de colistina

  • CNS: (central nervous system) Sistema nervioso central

  • CYP: (cytochrome P450) Citocromo P450

  • FDA: (Food and Drug Administration) Administración de Medicamentos y Alimentos

  • HIV: (human immunodeficiency virus) Virus de la inmunodeficiencia humana

  • IV: (intravenous) Intravenoso

  • MAI: (Mycobacterium avium-intracellulare) Mycobacterium avium intracelular

  • MAO: (monoamine oxidase) Monoaminooxidasa

  • MIC: (minimum inhibitory concentration) Concentración inhibitoria mínima

  • MRSA: (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) Staphylococcus aureus resistente a la meticilina

  • MSSA: (methicillin-sensitive Staphylococcus aureus) Staphylococcus aureus susceptible a la meticilina

  • PCN-R: (penicillin-resistant) Resistente a la penicilina

  • PCN-S: (penicillin-susceptible) Susceptible a la penicilina

  • PO: (by mouth) Vía oral

  • SSRI: (selective serotonin reuptake inhibitor) Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina

  • USP: (U.S. Pharmacopeia) Farmacopea de Estados Unidos

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS QUE ACTÚAN EN EL RIBOSOMA

Tetraciclinas y glucilciclinas

Las tetraciclinas son una serie de derivados de una estructura básica de cuatro anillos. A continuación se muestra la que corresponde a la doxiciclina. La demeclociclina, la tetraciclina, la minociclina y la doxiciclina están disponibles en Estados Unidos para uso sistémico. Las glucilciclinas son conglomerados de tetraciclina con sustituyentes que confieren actividad de amplio espectro y contra bacterias resistentes a la tetraciclina; la glucilciclina actualmente disponible es la tigeciclina.

Image not available.

Mecanismo de acción

Las tetraciclinas y las glucilciclinas inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ribosoma bacteriano 30S y evitar el acceso del amino-acil tRNA al sitio aceptor (A) en el complejo de ribosoma-mRNA (figura 59-1). Estos fármacos penetran por difusión pasiva en bacterias gramnegativas a través de canales formados por las porinas en la membrana celular externa y por transporte activo que bombea las tetraciclinas a través de la membrana citoplásmica.

Figura 59-1

Inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas por las tetraciclinas. El mRNA se une a la subunidad 30S del RNA ribosómico bacteriano. El sitio P (peptidilo) de la subunidad de RNA ribosómico 50S contiene la cadena de polipéptido naciente; en circunstancias normales, el aminoacil tRNA cargado con el ...

Pop-up div Successfully Displayed

This div only appears when the trigger link is hovered over. Otherwise it is hidden from view.