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El presente apéndice proporciona un resumen de la información farmacocinética básica relativa a los medicamentos de moléculas pequeñas de uso clínico común, que pasan a la circulación sistémica mediante la administración parenteral o no parenteral. Debido a las limitaciones de espacio, esta lista no puede ser exhaustiva. No se incluyen los fármacos concebidos exclusivamente para la administración tópica y que no se absorben en cantidad importante hacia el torrente sanguíneo (p. ej., aplicaciones oftálmicas y algunas dérmicas; capítulos 69 y 70). Algunos otros criterios de selección han influido en la composición de la lista, pero, en sentido general, los autores han tratado de incluir en este texto uno o más medicamentos representativos de cada una de las áreas terapéuticas, basándose en los mecanismos de acción distintos. En algunos casos, se pueden haber excluido medicamentos, debido a que su farmacocinética no es de interés para su aplicación terapéutica. Un caso evidente es cuando la eficacia del fármaco no parece correlacionarse con su concentración de una manera reversible (p. ej., algunos fármacos citotóxicos contra el cáncer).
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A menudo, el problema radica en determinar cuál de los múltiples fármacos de una clase se debiera seleccionar. Esto es particularmente difícil cuando las opciones tienen gran equivalencia terapéutica. Dos criterios que han demostrado ser útiles son la frecuencia de empleo y la singularidad del mecanismo de acción. Para la presente edición se consultaron los datos de uso entre los 200 medicamentos más vendidos en 2015. En general, se seleccionaron los fármacos que se incluyen en esa lista y cumplen con los criterios mencionados. También se consultaron todos los nuevos medicamentos aprobados por la FDA entre 2010 y 2015. Como se mencionó antes, es posible que se haya incluido un fármaco de uso menos frecuente, si su mecanismo de acción es diferente al de los fármacos que se suelen utilizar, si tienen algunas acciones adicionales que ofrecen una ventaja terapéutica única, o si presentan un perfil de efectos secundarios más aceptable. Los datos farmacocinéticos de muchos medicamentos antiguos no contenidos en el presente apéndice se pueden encontrar en ediciones anteriores de este libro.
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Salvo raras excepciones (p. ej., interferones), las proteínas terapéuticas recombinantes han sido excluidas de esta compilación. En muchos casos, la proteína terapéutica está dirigida a interactuar con tejidos específicos o blancos celulares con una afinidad extensa; como resultado, la eficacia clínica rara vez guarda relación con la concentración de fármaco circulante y la farmacocinética no se considera vital para guiar su dosificación. Por ejemplo, una serie de anticuerpos terapéuticos se administran en una dosis fija a intervalos prolongados que permiten su depuración casi completa (p. ej., infliximab). Una vez más a causa de la limitación de espacio, se decidió que el apéndice debía enfocarse en los medicamentos de moléculas pequeñas.
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Un objetivo principal de este apéndice es presentar datos fármacocinéticos en un formato que informe al clínico de las características esenciales de la disposición ...