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CASO DE ESTUDIO

CASO DE ESTUDIO

Un hombre de 51 años acude al servicio de urgencias debido a una dificultad respiratoria aguda. El paciente está sin fiebre y normotenso pero ansioso, taquicárdico y marcadamente taquipneico. La auscultación del tórax revela sibilancias difusas. El médico realiza, de manera provisional, el diagnóstico de asma bronquial y administra epinefrina por inyección intramuscular, lo cual mejora la respiración del paciente durante varios minutos. Después se obtiene una radiografía de tórax normal, y la historia clínica es relevante sólo para la hipertensión leve que se está tratando con el propranolol. El médico instruye al paciente a suspender el uso del propranolol y cambia la medicación antihipertensiva a verapamilo. ¿Por qué el médico está en lo correcto al descontinuar el propranolol? ¿Por qué el verapamilo es una mejor opción para controlar la hipertensión en este paciente? ¿Qué cambio de tratamiento alternativo podría considerar el médico?

Los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos resultan de sus interacciones con moléculas en el paciente.* La mayoría de los mismos actúan al asociarse con macromoléculas específicas de forma que alteran las actividades bioquímicas o biofísicas de las macromoléculas. Esta idea, con más de un siglo de antigüedad, está incorporada en el término receptor: el componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de eventos que conducen a los efectos observados del medicamento.

Los receptores se han convertido en el foco central de la investigación de los efectos de los medicamentos y sus mecanismos de acción (farmacodinámica). El concepto de receptor, extendido a endocrinología, inmunología y biología molecular, ha demostrado ser esencial para explicar muchos aspectos de la regulación biológica. Diversos receptores de fármacos se han aislado y caracterizado en detalle, abriendo así el camino para una comprensión precisa de las bases moleculares de la acción del fármaco.

El concepto de receptor tiene importantes consecuencias prácticas para el desarrollo de los fármacos y para la toma de decisiones terapéuticas en la práctica clínica. Estas consecuencias forman la base para comprender las acciones y los usos clínicos de los medicamentos descritas en casi todos los capítulos de este libro. Se pueden resumir con brevedad de la siguiente manera:

  1. Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos. La afinidad del receptor por unirse a un fármaco determina la concentración del fármaco requerida para formar un número significativo de complejos fármaco-receptor, y el número total de receptores puede limitar el efecto máximo que puede producir un fármaco.

  2. Los receptores son responsables de la selectividad de la acción del medicamento. El tamaño molecular, forma y carga eléctrica de un fármaco determinan si, y con qué afinidad, se unirá a un receptor particular entre la amplia gama de sitios de unión químicamente diferentes disponibles en una célula, tejido o paciente. Por consiguiente, ...

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