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CASO DE ESTUDIO

CASO DE ESTUDIO

Un hombre de 60 años con antecedentes de uso de metanfetamina y enfermedad pulmonar obstructiva crónica moderada se presenta en el departamento de emergencia con una fractura de cadera por un accidente automovilístico. Él se queja de dolor intenso. ¿Cuál es el tratamiento inmediato más apropiado para su dolor? ¿Se necesitan precauciones especiales?

Desde hace mucho tiempo se sabe que la morfina, prototipo de agonista de opioides, alivia el dolor intenso con notable eficacia.* La adormidera (amapola) es la fuente del opio crudo del que Sertürner aisló en 1803 la morfina, el alcaloide puro, y lo nombró por Morfeo, el dios griego de los sueños. Sigue siendo el estándar contra el que se comparan todas las drogas que tienen una fuerte acción analgésica. Estos fármacos se conocen colectivamente como opioides e incluyen no sólo los derivados alcaloides naturales y semisintéticos del opio, sino también derivados sintéticos, otros fármacos similares a los opioides cuyas acciones están bloqueadas por el antagonista no selectivo naloxona, más varios péptidos endógenos que interactúan con los diferentes subtipos de receptores opioides.

*En memoria de Walter (Skip) Way, MD.

FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS OPIOIDES

Fuente

El opio, la fuente de la morfina, se obtiene de la amapola, Papaver somniferum y el P album. Después de la incisión, la vaina de semillas de la amapola exuda una sustancia blanca que se convierte en una goma marrón que es el opio crudo. El opio contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que está presente en una concentración de alrededor de 10%. La codeína también se puede encontrar en el opio y se sintetiza comercialmente a partir de la morfina.

Clasificación y química

El término opioide describe todos los compuestos que actúan en los receptores opioides. El término opiáceo describe específicamente los alcaloides naturales: morfina, codeína, tebaína y papaverina. Por el contrario, el narcótico se utilizó originalmente para describir los medicamentos inductores del sueño, pero en Estados Unidos, el empleo de este término se ha modificado y ahora tiene implicaciones legales.

Los fármacos opioides incluyen agonistas completos, agonistas parciales y antagonistas: medidas de actividad o eficacia intrínseca. La morfina es un agonista completo en el receptor μ (mu)-opioide, el principal receptor de los analgésicos opioides (cuadro 31–1). Los opioides también pueden diferir en la afinidad de unión del receptor. Por ejemplo, la morfina muestra una mayor afinidad de unión en el receptor μ-opioide que la codeína. Otros subtipos de receptores opioides incluyen receptores de nocicepción δ (delta) y κ (kappa)/subtipo 1 (ORL-1, opioid receptor-like subtype 1) similares a los receptores de opioides. La sustitución simple de un grupo alilo en el nitrógeno de la morfina agonista completa más la adición de un único grupo hidroxilo y da como resultado la naloxona, ...

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