e1-09: Lefamulina

La lefamulina es el único antibiótico disponible en el comercio de la clase pleuromutilina. Detiene la síntesis proteínica bacteriana al interactuar con el RNA ribosomal 23s de la subunidad 50S de los ribosomas. La lefamulina ejerce actividad contra S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, bacterias atípicas (p. ej., M. pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae y Legionella pneumophila), S. aureus (incluidas las cepas resistentes a la meticilina), E. faecium (incluidas las cepas resistentes a la vancomicina) y S. Pyogenes. Carece de actividad notoria contra Enterobacteriaceae y P. aeruginosa.

La lefamulina está disponible en formulaciones oral e intravenosa que se administran dos veces al día. Las dosis orales deben separarse al menos 1 h antes o 2 h después de una comida para maximizar su absorción. Tiene distribución amplia en los tejidos, incluidos los pulmones. Dado que se metaboliza en el hígado por acción del CYP3A4, en los pacientes que reciben este fármaco deben vigilarse interacciones farmacológicas. Menos del 15% se excreta sin cambios en la orina. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en caso de enfermedad renal. En los pacientes con enfermedad hepática es preciso reducir la dosis.

La lefamulina no es inferior a la moxifloxacina para el tratamiento de la neumonía bacteriana adquirida en la comunidad.

La lefamulina prolonga el intervalo QT y debe evitarse en pacientes con QT prolongado o arritmias ventriculares preexistentes, así como en los que consumen otros fármacos que prolongan el intervalo QT. Los efectos adversos más frecuentes con la formulación oral son gastrointestinales (p. ej., diarrea, náusea y vómito). Hay informes de reacciones en el sitio de administración, como dolor y flebitis, con la formulación intravenosa. Este fármaco también puede elevar las enzimas hepáticas.