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CASO DE ESTUDIO
Un hombre de 38 años ha estado experimentando palpitaciones y cefaleas; gozaba de buena salud hasta un año atrás, cuando comenzaron los periodos de latido rápido. Éstos se volvieron más severos y después comenzaron a dar paso a dolores de cabeza palpitantes y sudor. La exploración física reveló presión arterial de 150/90 mm Hg y frecuencia cardiaca de 88 bpm (latidos por minuto [beats per minute]). Durante la exploración física, la palpación del abdomen provocó un episodio repentino y típico, con aumento de la presión arterial a 210/120 mm Hg, frecuencia cardiaca de 122 bpm, sudoración profusa y palidez facial. Esto acompañado por un fuerte dolor de cabeza. ¿Cuál es la causa probable de sus episodios? ¿Qué causó que la presión arterial y la frecuencia cardiaca subieran tanto durante el examen? ¿Qué tratamiento puede ayudar a este paciente?
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Las catecolaminas desempeñan una función en muchas respuestas fisiológicas y fisiopatológicas (capítulo 9).* Por ende, los fármacos que bloquean sus receptores tienen efectos importantes, algunos de los cuales son de gran valor clínico. Estos efectos varían notablemente de acuerdo con la selectividad del fármaco por los receptores α y β. La clasificación de los subtipos de adrenorreceptores de α y β, y los efectos de la activación de estos receptores se comentan en los capítulos 6 y 9. En la actualidad, el bloqueo de los receptores de dopamina periféricos tiene una importancia clínica limitada. En contraste, la modulación de los receptores de dopamina del sistema nervioso central (CNS, central nervous system) es muy importante (capítulos 21, 28 y 29). En este capítulo se estudian los antagonistas farmacológicos cuyo efecto principal es ocupar los receptores α o β, y evitar su activación por catecolaminas y agonistas relacionados.
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FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES α
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Los antagonistas de los receptores α pueden ser reversibles o irreversibles en su interacción con estos receptores. Los antagonistas reversibles se disocian de los receptores y el bloqueo puede superarse con concentraciones suficientemente altas de agonistas; los fármacos irreversibles no se disocian y no se pueden superar. La fentolamina y la prazosina (figura 10–1) son ejemplos de antagonistas reversibles.
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La fenoxibenzamina forma un intermediario reactivo de etilenimonio (figura 10–1), que se une covalentemente a los receptores α, lo que produce un bloqueo irreversible. La figura 10–2 ilustra los efectos de un fármaco reversible en comparación con los de un agente irreversible.
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