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CAPÍTULO 3: Farmacocinética

INTRODUCCIÓN

La farmacocinética describe los efectos de los sistemas biológicos sobre los fármacos; los principales procesos que atiende son la absorción, distribución y eliminación. La aplicación adecuada de los datos farmacocinéticos y unas pocas fórmulas sencillas permiten calcular las dosis de carga y mantenimiento. Varias enfermedades pueden modificar los parámetros farmacocinéticos “promedio” estándar. El ajuste de la dosis para un paciente específico se puede calcular si se conocen los parámetros farmacocinéticos de ese paciente.

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Términos esenciales para aprender
Área bajo la curva (AUC) El área bajo una gráfica de concentración de un fármaco contra el tiempo después de una dosis única o durante un intervalo de dosificación único. Unidades: concentración × tiempo; por ejemplo, mg min/mL
Biodisponibilidad (F) La fracción (o porcentaje) de la dosis administrada de fármaco que llega a la circulación sistémica
Biodisposición A menudo se utiliza como sinónimo de farmacocinética; los procesos de absorción, distribución y eliminación de fármacos. A veces se usa de manera más estricta para describir la eliminación
Concentración mínima efectiva (MEC) La concentración plasmática del fármaco por debajo de la cual la respuesta del paciente es demasiado pequeña para obtener un beneficio clínico
Concentraciones máximas y mínimas Las concentraciones máximas y mínimas de un fármaco alcanzadas durante ciclos de dosificación repetidos
Depuración (CL) La relación entre la velocidad de eliminación de un fármaco y su concentración en el plasma o la sangre. Unidades: volumen/tiempo, por ejemplo, mL/min o L/h
Efecto de primer paso, eliminación presistémica La eliminación del fármaco que ocurre después de la administración pero antes de que ingrese a la circulación sistémica (p. ej., durante el paso a través de la pared intestinal, la circulación portal y el hígado para un fármaco administrado por vía oral)
Estado estable En farmacocinética, la condición en la que la tasa de eliminación del fármaco es igual a la tasa de administración (es decir, la condición en la que la cantidad total promedio de fármaco en el cuerpo no cambia durante múltiples ciclos de dosificación)
Vida media (t1/2) El tiempo necesario para que la cantidad de fármaco en el cuerpo o la sangre disminuya en 50%. Para los fármacos eliminados por cinética de primer orden, este número es una constante independientemente de la concentración. Unidades: tiempo
Volumen de distribución (aparente) (Vd) La relación entre la cantidad de fármaco en el cuerpo y su concentración en el plasma o la sangre. Unidades: L o L/kg de peso corporal

AUC, área bajo la curva (area under the curve); CL, depuración (clearance); MEC, concentración mínima efectiva (minimum effective concentration); Vd, volumen de distribución (volumen of distribution).

CONCENTRACIÓN EFECTIVA DEL FÁRMACO

La concentración efectiva de un fármaco es la concentración de éste en el sitio del receptor; en los pacientes, ésta se mide ...

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