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INTRODUCCIÓN

Los antagonistas de los receptores colinérgicos constan de dos subclases según su espectro de acción (es decir, bloqueo de los receptores muscarínicos y nicotínicos). Estos fármacos son antagonistas farmacológicos o agonistas inversos (p. ej., atropina). Un tercer subgrupo especial, los regeneradores de colinesterasa, no son bloqueadores de los receptores, sino antagonistas químicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE, acetylcholinesterase) organofosforada.

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ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

A. Clasificación y farmacocinética

Los antagonistas muscarínicos se pueden subdividir según su selectividad por los receptores M específicos o su falta de tal selectividad. Aunque la división de los receptores muscarínicos en subgrupos está bien documentada (véase capítulos 6 y 7), sólo dos receptores muscarínicos selectivos distintos, M1 y M3, tienen interés clínico. La mayoría de los fármacos antimuscarínicos es relativamente no selectiva. Los bloqueadores muscarínicos también se subdividen sobre la base de sus órganos objetivo clínicos primarios (sistema nervioso central [CNS, central nervous system], ojo, bronquios o tracto gastrointestinal y tracto genitourinario). Los fármacos utilizados por sus efectos sobre el sistema nervioso central o el ojo deben poseer suficiente solubilidad en lípidos para cruzar las barreras lipídicas. Un determinante importante de esta propiedad es la presencia o ausencia de un grupo amina con carga permanente (cuaternario) en la molécula del fármaco porque las moléculas cargadas son menos solubles en lípidos (véase capítulo 1).

La atropina es el bloqueador muscarínico no selectivo prototipo. Este alcaloide se encuentra en Atropa belladonna y muchas otras plantas. Debido a que es una amina terciaria, la atropina es relativamente soluble en lípidos y atraviesa con facilidad las barreras de membrana. El fármaco se distribuye bien en el CNS, el ojo y otros órganos. Se elimina en parte por metabolismo en el hígado y en parte inalterada en la orina; su vida media es cercana a 2 horas, y la duración de acción de las dosis normales es de 4–8 horas, excepto en el ojo (consulte el recuadro Resumen del capítulo 8).

En oftalmología, la actividad tópica (la capacidad de entrar en el ojo después de la administración conjuntival) y la duración de la acción son importantes para determinar la utilidad de varios fármacos antimuscarínicos (consulte Usos clínicos). Una capacidad similar para cruzar las barreras lipídicas es esencial para los agentes que se emplean en el parkinsonismo. Por el contrario, los fármacos utilizados por sus acciones antisecretoras o antiespásticas en el intestino, la vejiga y los bronquios, a menudo se seleccionan por una actividad mínima en el CNS; estos medicamentos pueden incorporar grupos de amina cuaternaria para limitar la penetración a través de la barrera hematoencefálica.

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Términos esenciales para aprender
Anticolinérgico Fármaco que bloquea los receptores muscarínicos o nicotínicos
Antimuscarínico Fármaco que bloquea los receptores muscarínicos pero no nicotínicos
Bloqueo despolarizante Parálisis flácida del ...

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