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INTRODUCCIÓN

Los agentes bloqueadores de los adrenorreceptores (adrenorreceptores) α y β se dividen en subgrupos primarios en función de su selectividad de receptor. Todos estos agentes son antagonistas farmacológicos o agonistas parciales, y la mayoría es reversible y de acción competitiva. Debido a que los bloqueadores α y β tienen notables diferencias en sus efectos y aplicaciones clínicas, estos fármacos se consideran por separado en la siguiente descripción.

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BLOQUEADORES α

A. Clasificación

Las subdivisiones de los bloqueadores α se basan en la afinidad selectiva por α1 comparada con los receptores α2 o la falta de los mismos. Otras características utilizadas para clasificar los fármacos bloqueadores α son su reversibilidad y duración de acción.

Irreversible, de acción prolongada. La fenoxibenzamina es el bloqueador α prototipo de acción prolongada; se diferencia de otros bloqueadores de los adrenorreceptores por ser el único bloqueador irreversible de los adrenorreceptores de uso clínico. Es ligeramente selectivo de α1. Reversible, de acción más corta. La fentolamina es un agente bloqueador competitivo y reversible que no distingue entre los receptores α1 y α2. Selectivo α1. La prazosina es un bloqueador farmacológico α1 reversible y muy selectivo. La doxazosina, terazosina y tamsulosina son fármacos similares. La ventaja de la selectividad α1 se analiza en el siguiente texto. Selectivo α2. La yohimbina y rauwolscina son antagonistas farmacológicos competitivos selectivos α2. Se utilizan sobre todo en aplicaciones de investigación.

B. Farmacocinética

Todos los bloqueadores α son activos tanto por vía oral como por vía parenteral, aunque la fentolamina rara vez se administra por vía oral. La fenoxibenzamina tiene una vida media de eliminación corta, pero una acción de larga duración (alrededor de 48 horas) porque se une de forma covalente a su receptor. La fentolamina tiene una duración de acción de 2–4 horas cuando se usa por vía oral, y de 20–40 minutos cuando se administra por vía parenteral. La prazosina y los otros bloqueadores selectivos α1 actúan durante 8–24 horas.

C. Mecanismo de acción

La fenoxibenzamina se une de forma covalente al receptor α, lo que produce un bloqueo irreversible (insuperable). Los otros agentes bloqueadores α son antagonistas competitivos y sus efectos se superan con concentraciones elevadas de agonista. Esta diferencia es importante en el tratamiento del feocromocitoma, porque una liberación masiva de catecolaminas del tumor puede superar un bloqueo reversible.

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Términos esenciales para aprender
Actividad estabilizadora de membranas (MSA) Acción anestésica local; típico de varios bloqueadores β (p. ej., propranolol)
Actividad simpaticomimética intrínseca (ISA) Acción agonista parcial de los bloqueadores de los adrenorreceptores; típico de varios bloqueadores β (p. ej., pindolol, acebutolol)
Agonista parcial Fármaco (p. ej., pindolol) que produce ...

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