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Los autacoides son moléculas endógenas que no pertenecen a los grupos autonómicos tradicionales. No actúan sobre los receptores colinérgicos ni los adrenérgicos, pero tienen potentes efectos farmacológicos sobre el músculo liso y otros tejidos. La histamina y la serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT) son los autacoides amínicos más importantes. Los fármacos que se utilizan en la obesidad no tienen efectos significativos sobre el músculo liso, pero tienen algunas propiedades en común con los grupos de la histamina y la serotonina. Los alcaloides del cornezuelo de centeno son un grupo heterogéneo de fármacos (no autacoides) que interactúan con los receptores de la serotonina, los de la dopamina y los receptores α. Se incluyen en este capítulo debido a sus efectos sobre los receptores de serotonina y sobre el músculo liso. Varios medicamentos que se usan sólo para la migraña se dirigen al receptor peptídico relacionado con el gen de la calcitonina. En los capítulos 17 y 18 se describen otros autacoides peptídicos y eicosanoides; el óxido nítrico se analiza en el capítulo 19.
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La histamina se sintetiza a partir del aminoácido histidina y se almacena en altas concentraciones en vesículas en mastocitos, células enterocromafines del intestino, algunas neuronas y algunos otros tipos de células; las enzimas monoaminooxidasa y diaminooxidasa metabolizan la histamina. Es posible detectar el exceso de producción de histamina en el organismo (p. ej., en la mastocitosis sistémica) si se mide su principal metabolito, el ácido imidazoleacético, en la orina. Debido a que se libera de los mastocitos en respuesta a reacciones alérgicas (inmediatas) mediadas por IgE, este autacoide tiene una función fisiopatológica en la ...