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Los péptidos vasoactivos son autacoides con acciones significativas sobre el músculo liso vascular y otros tejidos. Incluyen vasoconstrictores, vasodilatadores y péptidos con efectos mixtos. Los antagonistas de estos péptidos o las enzimas que los producen tienen aplicaciones clínicas útiles.

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Además de sus acciones sobre el músculo liso, muchos péptidos vasoactivos también funcionan como neurotransmisores y hormonas locales y sistémicas. Los péptidos vasoactivos más importantes incluyen angiotensina, bradicinina, péptidos natriuréticos, péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP, calcitonin gene-related peptide), endotelinas, neuropéptido Y (NPY), sustancia P y péptido intestinal vasoactivo (VIP, vasoactive intestinal peptide; se describe en este capítulo) y vasopresina (véase capítulos 15 y 37). Muchos otros péptidos endógenos con acciones muy importantes (p. ej., insulina, glucagón, péptidos opioides), tienen menos o ningún efecto directo sobre el músculo liso vascular, y se comentan en otros capítulos.
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Es probable que todos los péptidos vasoactivos actúen sobre los receptores de la superficie celular. La mayoría actúa a través de receptores acoplados a la proteína G y generan la producción de segundos mensajeros bien conocidos (cuadro 17–1), algunos de los cuales tienen la capacidad de abrir canales iónicos.
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