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INTRODUCCIÓN

Los sedantes-hipnóticos pertenecen a una clase de fármacos de gran heterogeneidad química, casi todos producen efectos depresores del sistema nervioso central (CNS, central nervous system) dependientes de la dosis que provocan sedación (con alivio de la ansiedad) o hipnosis (estimulan el sueño). El subgrupo principal son las benzodiazepinas, pero todavía se utilizan representantes de otros subgrupos, como los barbitúricos y agentes diversos (carbamatos, alcoholes y éteres cíclicos). Los fármacos atípicos con características distintivas incluyen el ansiolítico buspirona, varios hipnóticos de uso amplio (zolpidem, zaleplón, eszopiclona), y agonistas de la melatonina y antagonistas de la orexina, fármacos novedosos que se utilizan en los trastornos del sueño.

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FARMACOCINÉTICA

A. Absorción y distribución

En su mayoría, los sedantes-hipnóticos son liposolubles y se absorben bien en el tubo digestivo, con buena distribución al cerebro. Los fármacos con la mayor solubilidad en lípidos (p. ej., tiopental) ingresan con rapidez al CNS y pueden usarse como agentes de inducción en la anestesia; los efectos del tiopental sobre el CNS terminan con la rápida redistribución del fármaco desde el cerebro a otros tejidos muy irrigados, como el músculo esquelético. Otros fármacos con un inicio rápido de acción sobre el CNS son la eszopiclona, zaleplón y zolpidem.

B. Metabolismo y excreción

Los sedantes-hipnóticos se metabolizan antes de su eliminación del organismo, sobre todo por las enzimas hepáticas; las tasas y vías metabólicas varían entre diferentes fármacos. Al inicio, muchas benzodiazepinas se convierten en metabolitos activos con vida media prolongada. Después de varios días de tratamiento con algunos fármacos (p. ej., diazepam, flurazepam), la acumulación de metabolitos activos podría provocar una sedación excesiva. El lorazepam y oxazepam experimentan conjugación extrahepática y no forman metabolitos activos. Con excepción del fenobarbital, un ácido débil que se excreta de forma parcial sin cambios en la orina, los barbitúricos sufren un extenso metabolismo; el hidrato de cloral se oxida a tricloroetanol, un metabolito activo. El rápido metabolismo de las enzimas hepáticas explica la corta duración de la acción del zolpidem. Una forma de liberación bifásica de zolpidem prolonga su vida media plasmática. El zaleplón sufre un metabolismo hepático aún más rápido por la aldehído oxidasa y el citocromo P450; la eszopiclona también es metabolizada por el citocromo P450 con una vida media de 6 horas. La duración de las acciones de los fármacos sedantes-hipnóticos en el CNS varía desde pocas horas (p. ej., zaleplón < zolpidem = triazolam = eszopiclona < hidrato de cloral) hasta más de 30 horas (p. ej., clordiazepóxido, clorazepato, diazepam, fenobarbital).

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Términos esenciales para aprender
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Anestesia Pérdida de conciencia junto con ausencia de ...

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