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INTRODUCCIÓN

Los opioides incluyen opiáceos naturales y alcaloides semisintéticos derivados de la adormidera, sustitutos sintéticos con similitud farmacológica y péptidos endógenos. Sobre la base de su interacción con varios receptores opioides (receptores μ [mu], δ [delta] y κ [kappa]), los fármacos individuales se clasifican como agonistas, agonistas-antagonistas mixtos y antagonistas en uno o más de estos receptores. Debido a sus efectos euforizantes, los agonistas opioides μ son importantes drogas de abuso y causantes de graves problemas personales y sociales.

Los péptidos opioides liberados de las terminaciones nerviosas modulan la neurotransmisión en el cerebro, la médula espinal y en aferentes primarios mediante su interacción con uno o más de los receptores opioides mencionados.

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CLASIFICACIÓN

Los analgésicos opioides y los fármacos relacionados se derivan de varios subgrupos químicos y es factible clasificarlos de múltiples formas.

A. Espectro de usos clínicos

Los fármacos opioides pueden subdividirse en función de sus principales usos terapéuticos (p. ej., analgésicos, antitusivos y antidiarreicos).

B. Fuerza de la analgesia

Con base en su capacidad relativa para aliviar el dolor, los opioides analgésicos se clasifican como agonistas fuertes, moderados y débiles; esta clasificación es independiente de la potencia. Los agonistas fuertes muestran una gran variabilidad en potencia; así, la morfina es sólo una centésima parte de la potencia del fentanilo (0.1 mg de fentanilo es tan analgésico como 10 mg de morfina), y se estima que es menos de una milésima parte de la potencia del carfentanilo, un opioide de uso veterinario para animales grandes que se detectó hace poco como un adulterante en la heroína callejera. Los agonistas parciales son opioides que producen menos analgesia, independientemente de la dosis (es decir, tienen una eficacia disminuida), en comparación con el agonista completo prototipo, la morfina.

C. Relación de efectos agonistas respecto a antagonistas

Los fármacos opioides se clasifican en agonistas (activadores del receptor total o parcial), antagonistas (bloqueadores del receptor) o agonistas-antagonistas mixtos, que activan un subtipo de receptor opioide y bloquean otro subtipo.

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Términos esenciales para aprender
Agonista-antagonista mixto Fármaco que activa algunos subtipos de receptores de opioides y bloquea otros subtipos
Agonista opioide Fármaco que activa algunos o todos los subtipos de receptores de opioides y no bloquea ninguno
Agonista parcial Fármaco que puede activar un receptor opioide con una respuesta submáxima a la dosis máxima
Antagonista opioide Fármaco que bloquea algunos o todos los subtipos de receptores de opioides
Opiáceo Fármaco derivado de los alcaloides de la adormidera
Opioide Clase de fármacos que incluye opiáceos, péptidos opioides y todos los fármacos sintéticos y semisintéticos que imitan las acciones de los opiáceos
Péptidos opioides Péptidos endógenos o sintéticos que actúan sobre los receptores de opioides

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