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Las hormonas gonadales incluyen los esteroides del ovario (estrógenos y progestágenos) y testículos (sobre todo, testosterona). Debido a su amplio uso como anticonceptivos y tratamiento de restitución, se han producido muchos estrógenos y progestágenos sintéticos. Los agentes relacionados incluyen inhibidores de la síntesis, antagonistas de receptores y algunos fármacos con efectos mixtos (es decir, efectos agonistas en algunos tejidos y antagonistas en otros). Los agonistas mixtos con efectos estrogénicos se denominan moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM, selective estrogen receptor modulators). Los andrógenos sintéticos, incluidos los que tienen actividad anabólica, también están disponibles para uso clínico. Un grupo diverso de fármacos con efectos antiandrogénicos se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata y la hiperplasia prostática benigna en los hombres y el exceso de andrógenos en las mujeres. Algunas hormonas gonadales también se producen en la corteza suprarrenal.
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En las mujeres, durante la edad fértil (es decir, entre la pubertad y la menopausia) el ovario es la fuente principal de las hormonas gonadales. Cuando cuenta con la regulación adecuada por parte de la hormona estimulante del folículo (FSH, follicle-stimulating hormone) y la hormona luteinizante (LH, luteinizing hormone) de la hipófisis, cada ciclo menstrual consta de los siguientes sucesos: un folículo en el ovario madura, secreta cantidades crecientes de estrógeno, libera un óvulo y se transforma en un cuerpo lúteo secretor de progesterona. Si el óvulo no se fertiliza e implanta, el cuerpo lúteo degenera; el endometrio uterino, que prolifera bajo el estímulo del estrógeno y la progesterona, se elimina como parte del flujo menstrual y el ciclo se repite. El mecanismo de acción de los estrógenos y la progesterona implica la entrada en las células, la unión a los receptores citosólicos y la translocación del dímero hormona-receptor al núcleo, donde modula la expresión génica (figura 39–1).
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