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INTRODUCCIÓN

Las penicilinas y cefalosporinas son los principales antibióticos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Se llaman betalactámicos debido al inusual anillo de cuatro miembros que es común a todos sus miembros, los cuales incluyen algunos de los agentes disponibles más eficaces, de amplio uso y bien tolerados para el tratamiento de las infecciones microbianas. La vancomicina, fosfomicina y bacitracina también inhiben la síntesis de la pared celular, pero no son tan importantes como los betalactámicos. La daptomicina, una alternativa a la vancomicina, altera de forma directa la membrana celular. La toxicidad selectiva de los fármacos analizados en este capítulo se debe ante todo a acciones específicas sobre la síntesis de una estructura celular que es exclusiva del microorganismo. En la actualidad, se encuentran disponibles más de 50 antibióticos que actúan como inhibidores de la síntesis de la pared celular, con espectros de actividad individuales que permiten una amplia gama de aplicaciones clínicas.

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PENICILINAS

A. Clasificación

Todas las penicilinas derivan del ácido 6-aminopenicilánico y contienen una estructura de anillo betalactámico que es esencial para la actividad antibacteriana. Las subclases de penicilina tienen sustituyentes químicos adicionales que confieren diferencias en la actividad antimicrobiana, susceptibilidad a la hidrólisis ácida y enzimática, y biodisposición.

B. Farmacocinética

Las penicilinas varían en su resistencia al ácido gástrico y, por tanto, difieren en su biodisponibilidad oral. Las formulaciones parenterales de ampicilina, piperacilina y ticarcilina están disponibles para inyección. Las penicilinas son compuestos polares y no se metabolizan de forma extensa; por lo general, se excretan inalteradas en la orina mediante filtración glomerular y secreción tubular; el probenecid, un tratamiento para la gota y la hiperuricemia, inhibe este último proceso y también interfiere con la eliminación de las penicilinas. Las excepciones son la nafcilina y la ampicilina, cuya vía de excreción principal es la bilis. Las vidas medias plasmáticas de la mayoría de las penicilinas varían de 30 minutos a 1 hora. Las formas procaínica y benzatínica de la penicilina G se administran por vía intramuscular y tienen vidas medias plasmáticas prolongadas porque el fármaco activo se libera con mucha lentitud en el torrente sanguíneo. La mayoría de las penicilinas cruza la barrera hematoencefálica sólo cuando las meninges están inflamadas.

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Términos esenciales para aprender
Antibióticos betalactámicos Fármacos cuya estructura contiene un anillo betalactámico: incluye las penicilinas, cefalosporinas y carbapenémicos. Este anillo debe estar intacto para la acción antimicrobiana
Bactericida Fármaco antimicrobiano capaz de erradicar una infección en ausencia de mecanismos de defensa del hospedador; mata las bacterias
Bacteriostático Fármaco antimicrobiano que inhibe el crecimiento microbiano, pero requiere mecanismos de defensa del hospedador para erradicar la infección; no mata las bacterias
Betalactamasas Enzimas bacterianas (p. ej., penicilinasas, cefalosporinasas) que hidrolizan el anillo betalactámico de ciertas penicilinas y cefalosporinas; confieren resistencia bacteriana
Concentración inhibitoria ...

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