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Los macrólidos son un grupo de fármacos muy cercanos que se caracterizan por un anillo de lactona macrocíclico con varios azúcares anexos. Los antibióticos representativos incluyen eritromicina, azitromicina, claritromicina y fidaxomicina.
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ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
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Las eritromicinas inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos. No obstante que son casi siempre bacteriostáticos, algunas veces pueden ser bactericidas con algunos microorganismos. Como sucede con la penicilina, la tasa de S. pneumoniae resistente a los macrólidos es alta (25% a 35%) y se ha notificado un aumento de la resistencia regional en el grupo A de los estreptococos. Los neumococos resistentes a la eritromicina también son resistentes a la azitromicina y claritromicina. Chlamydia, Mycoplasma, Legionella y Campylobacter son microorganismos susceptibles a todos los macrólidos.
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FARMACOCINÉTICA Y ADMINISTRACIÓN
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Las preparaciones para administración oral incluyen la eritromicina base, estearato de eritromicina, estolato y etilsuccinato de eritromicina. La excreción primaria de las eritromicinas es extrarrenal, por tal razón, no se requieren ajustes en casos de insuficiencia renal. La azitromicina está disponible para uso VO e IV. En Estados Unidos, la claritromicina solo está disponible en preparación oral, pero en otros países se encuentra disponible una preparación intravenosa.
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Los macrólidos son eficaces en el tratamiento de la infección por bacterias de los géneros Legionella, Mycoplasma, Ureaplasma, Corynebacterium (incluida la difteria), Chlamydia y Chlamydophila (incluidas las infecciones oculares y respiratorias). Constituyen alternativas adecuadas para ciertos pacientes con alguna alergia grave a la penicilina. La eritromicina, si se administra al inicio, puede acortar el curso de la enteritis por Campylobacter. Las eritromicinas son efectivas contra ciertas bacterias del género de Bartonella (angiomatosis bacilar) y Rhodococcus. La claritromicina combinada con inhibidores de la bomba de protones es útil en el tratamiento contra Helicobacter pylori. Siempre que sea posible, el tratamiento para infecciones por micobacterias atípicas, en particular el complejo Mycobacterium avium, debe incluir azitromicina o claritromicina en el régimen combinado.
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En ocasiones, estos fármacos se emplean por su acción antiinflamatoria. Los datos in vitro sugieren que los macrólidos ejercen un efecto directo en la función del neutrófilo y la producción de citocinas dependientes de la inflamación. El beneficio no antibacteriano mejor documentado que producen los macrólidos (azitromicina) es la prevención de las exacerbaciones de la fibrosis quística. En presencia de coronariopatía, la evidencia no sustenta un beneficio de los macrólidos.
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Pueden presentarse náusea, vómito y diarrea después de la administración oral e intravenosa. Las eritromicinas (en particular el estolato) pueden producir hepatitis colestásica aguda (fiebre, ictericia, deterioro de la función hepática), tal vez como una reacción de hipersensibilidad. Se produce una incapacidad auditiva reversible cuando se administra una gran dosificación por tiempo prolongado, en especial en pacientes con deterioro renal o de ...