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Estos fármacos ejercen actividad antibiótica en la orina, pero tienen un efecto antibacteriano sistémico escaso o nulo. Su utilidad se limita al tratamiento y prevención de las infecciones de vías urinarias.
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La nitrofurantoína tiene actividad contra los patógenos urinarios grampositivos E. faecalis y Staphylococcus saprophyticus, que son los más difundidos, pero solo inhibe a alrededor de 50% de E. faecium. También se prescribe contra E. coli y Citrobacter, pero la susceptibilidad contra Proteus, Serratia y Pseudomonas es deficiente. Si se toma en cuenta su actividad confiable contra E. coli, la nitrofurantoína es una de las opciones primarias que recomienda la IDSA para el tratamiento de la infección de vías urinarias. Después de su administración oral se absorbe cerca de 50% del fármaco, pero las concentraciones séricas son muy bajas y los valores hísticos son indetectables. Las concentraciones en la orina alcanzan 200 a 400 mcg/mL, las cuales se ubican muy por arriba de las MIC de los microorganismos susceptibles. Sin embargo, en la enfermedad renal, que se ha definido como una tasa de filtración glomerular calculada (eGFR, estimated glomerular filtration rate) < 60 mL/min/1.73 m2, se observan concentraciones urinarias subterapéuticas del fármaco y la acumulación de este tiene lugar en el suero. Sin embargo, datos más recientes sugieren que la nitrofurantoína pierde eficacia con eGFR de 30 mL/min/1.73 m2. Dadas sus concentraciones séricas bajas, escasa penetración tisular y su eliminación renal, la administración de la nitrofurantoína se limita al tratamiento o profilaxis de la cistitis en pacientes con función renal normal. La nitrofurantoína no puede emplearse para tratar pielonefritis o una prostatitis.
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Según sea la formulación, en las infecciones de vías urinarias, la dosis diaria promedio es de 100 mg VO dos a cuatros veces al día, que se toman con alimentos. La preparación en macrocristales puede indicarse en una dosificación de 100 mg cada 12 h. Una sola dosis diaria de 50 a 100 mg puede prevenir las infecciones recurrentes en las vías urinarias de la mujer.
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Por lo general, la nitrofurantoína VO causa náusea y vómito. La formulación cristalina se tolera mejor que las preparaciones anteriores. Puede ocurrir anemia hemolítica en caso de deficiencia de G6PD. Otros efectos secundarios son exantemas y, rara vez, neuropatía periférica. Asimismo, pueden suscitarse reacciones de hipersensibilidad pulmonar aguda y crónica, y con el uso prolongado se ha producido fibrosis pulmonar. Denominada “pulmón de nitrofurantoína”, puede seguir una tasa mayor de esta complicación como consecuencia del empleo más extendido del fármaco, como lo recomiendan hoy día las guías nacionales.
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La trometamina de fosfomicina es un derivado del ácido fosfónico y es útil en el tratamiento de la infección sin complicaciones de las vías urinarias. Su espectro de actividad incluye E. coli, como los aislados productores de betalactamasa de espectro ...