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CAPÍTULO 2: FARMACODINÁMICA
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Un hombre de 55 años es atendido en la clínica por hipertensión de 150/95 mm Hg. Sus antecedentes personales patológicos y su exploración física no son notables, pero sus antecedentes familiares muestran que es positivo para muerte prematura debido a enfermedades cardiovasculares. Se toma la decisión de tratar su hipertensión, y para ello se comienza con un bloqueador de los canales del calcio. En una dosis de 5 mg, el bloqueador A produce la misma disminución en la presión arterial que 500 mg del bloqueador B. ¿Cuál de las siguientes predicciones es más precisa?
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A) El bloqueador A será más eficaz que el bloqueador B.
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B) El bloqueador A será casi 100 veces más potente que el bloqueador B.
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C) La toxicidad del bloqueador A será menor que la del bloqueador B.
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D) El bloqueador A tendrá una ventana terapéutica más amplia que el bloqueador B.
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E) El bloqueador A tendrá una vida media más larga que el bloqueador B.
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No se proporciona información sobre la respuesta antihipertensiva máxima a ninguno de los fármacos, ni tampoco sobre la vida media o la toxicidad. El hecho de que se logre una respuesta dada con una dosis menor de bloqueador A indica sólo que A es más potente que B en una proporción de 500:5. La respuesta es B.
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Se utilizan curvas de dosis-respuesta graduales y cuantitativas para la evaluación de un nuevo fármaco analgésico en el laboratorio animal y en ensayos clínicos. ¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor las curvas de dosis-respuesta graduadas?
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A) Cuantifican con mayor precisión que las curvas de dosis-respuesta cuantitativas.
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B) Obtenibles de preparaciones de tejido aislado pero no del estudio de sujetos intactos.
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C) Se utilizan para determinar la eficacia máxima del fármaco.
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D) Se usan para determinar el índice terapéutico del medicamento.
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E) Se utilizan para determinar la variación en la sensibilidad de los sujetos al fármaco.
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Es posible realizar una cuantificación precisa con ambos tipos de curvas dosis-respuesta. Las curvas de dosis-respuesta cuantitativas muestran la frecuencia de aparición de una respuesta específica, que puede exhibir eficacia terapéutica (ED, therapeutucally effective) o toxicidad (TD, therapeutically toxic). Así, los estudios cuantitativos se utilizan para determinar el índice terapéutico y la variación de la sensibilidad al fármaco en la población estudiada. Se utilizan curvas de dosis-respuesta graduadas (no cuantitativas) para determinar la eficacia máxima (respuesta máxima). La respuesta es ...