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CAPÍTULO 2: FARMACODINÁMICA

Un hombre de 55 años es atendido en la clínica por hipertensión de 150/95 mm Hg. Sus antecedentes personales patológicos y su exploración física no son notables, pero sus antecedentes familiares muestran que es positivo para muerte prematura debido a enfermedades cardiovasculares. Se toma la decisión de tratar su hipertensión, y para ello se comienza con un bloqueador de los canales del calcio. En una dosis de 5 mg, el bloqueador A produce la misma disminución en la presión arterial que 500 mg del bloqueador B. ¿Cuál de las siguientes predicciones es más precisa?

A) El bloqueador A será más eficaz que el bloqueador B.

B) El bloqueador A será casi 100 veces más potente que el bloqueador B.

C) La toxicidad del bloqueador A será menor que la del bloqueador B.

D) El bloqueador A tendrá una ventana terapéutica más amplia que el bloqueador B.

E) El bloqueador A tendrá una vida media más larga que el bloqueador B.

No se proporciona información sobre la respuesta antihipertensiva máxima a ninguno de los fármacos, ni tampoco sobre la vida media o la toxicidad. El hecho de que se logre una respuesta dada con una dosis menor de bloqueador A indica sólo que A es más potente que B en una proporción de 500:5. La respuesta es B.

Se utilizan curvas de dosis-respuesta graduales y cuantitativas para la evaluación de un nuevo fármaco analgésico en el laboratorio animal y en ensayos clínicos. ¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor las curvas de dosis-respuesta graduadas?

A) Cuantifican con mayor precisión que las curvas de dosis-respuesta cuantitativas.

B) Obtenibles de preparaciones de tejido aislado pero no del estudio de sujetos intactos.

C) Se utilizan para determinar la eficacia máxima del fármaco.

D) Se usan para determinar el índice terapéutico del medicamento.

E) Se utilizan para determinar la variación en la sensibilidad de los sujetos al fármaco.

Es posible realizar una cuantificación precisa con ambos tipos de curvas dosis-respuesta. Las curvas de dosis-respuesta cuantitativas muestran la frecuencia de aparición de una respuesta específica, que puede exhibir eficacia terapéutica (ED, therapeutucally effective) o toxicidad (TD, therapeutically toxic). Así, los estudios cuantitativos se utilizan para determinar el índice terapéutico y la variación de la sensibilidad al fármaco en la población estudiada. Se utilizan curvas de dosis-respuesta graduadas (no cuantitativas) para determinar la eficacia máxima (respuesta máxima). La respuesta es ...

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