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CAPÍTULO 4: BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS

Un médico planea iniciar el tratamiento de depresión mayor crónica en una paciente de 35 años con pensamientos suicidas recurrentes. Ella tiene varias afecciones comórbidas que requieren apoyo con medicamentos, como la rifampicina para la tuberculosis y la amiodarona para la arritmia. Al médico le preocupan las interacciones medicamentosas causadas por cambios en el metabolismo de los medicamentos en esta paciente.

El metabolismo de los fármacos en los humanos suele dar como resultado un producto:

A) Menos soluble en lípidos que el fármaco original.

B) Es más probable que se distribuya dentro de las células

C) Es más probable que los túbulos renales lo reabsorban

D) Más liposoluble que el fármaco original.

E) Menos soluble en agua que el fármaco original.

La biotransformación suele dar como resultado un producto menos soluble en lípidos; esto facilita la eliminación de fármacos que de otro modo serían reabsorbidos del túbulo renal. La respuesta es A.

Un médico planea iniciar el tratamiento de depresión mayor crónica en una paciente de 35 años con pensamientos suicidas recurrentes. Ella tiene varias afecciones comórbidas que requieren apoyo con medicamentos, como la rifampicina para la tuberculosis y la amiodarona para la arritmia. Al médico le preocupan las interacciones medicamentosas causadas por cambios en el metabolismo de los medicamentos en esta paciente.

Si el tratamiento con múltiples fármacos provoca la inducción del metabolismo del fármaco en el paciente deprimido,

A) Se relaciona con aumento del retículo endoplásmico liso.

B) Se vincula con incremento del retículo endoplásmico rugoso.

C) Se debe a una disminución de enzimas en la fracción citoplásmica soluble.

D) Requiere de 3–4 meses para completarse.

E) Es irreversible.

El retículo endoplásmico liso, que contiene las enzimas oxidasas de función mixta que metabolizan fármacos, se incrementa de manera selectiva mediante inductores. La respuesta es A.

¿Cuál de los siguientes factores es probable que aumente la duración de la acción de un fármaco que es metabolizado por CYP3A4 en el hígado?

A) Administración crónica de rifampicina durante el tratamiento con el fármaco en cuestión.

B) Tratamiento crónico con amiodarona.

C) Aumento del gasto cardiaco.

D) Administración crónica de carbamazepina.

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