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CAPÍTULO 7: FÁRMACOS ACTIVADORES DE RECEPTORES COLINÉRGICOS E INHIBIDORES DE COLINESTERASA

Una mujer de 30 años se somete a una cirugía abdominal. A pesar del daño tisular mínimo, sigue con íleo completo (ausencia de motilidad intestinal) y se queja de hinchazón intensa. También tiene problemas para orinar. La estimulación colinomimética leve con betanecol o neostigmina es eficaz para aliviar estas complicaciones de la cirugía. En dosis moderadas, ¿sobre cuál de las siguientes opciones, la neostigmina y el betanecol tienen efectos muy diferentes?

A) Células secretoras gástricas

B) Endotelio vascular

C) Glándulas salivales

D) Glándulas sudoríparas

E) Tono ureteral

Dado que la neostigmina actúa sobre la enzima colinesterasa, presente en todas las sinapsis colinérgicas, este fármaco aumenta los efectos de la acetilcolina en las uniones nicotínicas y muscarínicas. Por otro lado, el betanecol es un agente de acción directa que activa los receptores muscarínicos independientemente de que los receptores estén inervados o no. Los receptores muscarínicos de la mayoría de las células endoteliales vasculares no están inervados, y sólo responden a fármacos de acción directa. La respuesta es B.

JR, un campesino de 35 años, ingresa al servicio de urgencias por intoxicación con insecticida. ¿Cuál de las siguientes características tiene el paratión?

A) Se inactiva por conversión a paraoxón

B) Es menos tóxico para los humanos que el malatión

C) Es más persistente en el medio ambiente que el DDT

D) Se absorbe mal a través de la piel y los pulmones

E) Si se trata a tiempo, su toxicidad puede revertirse en parte con pralidoxima

Los organofosforados “-tión” (los que contienen el enlace P = S) se activan, no inactivan, por conversión en derivados “-oxón” (P = O). Son menos estables que los insecticidas de hidrocarburos halogenados del tipo DDT; por tanto, persisten menos en el medio ambiente. El paratión es más tóxico que el malatión. Es muy soluble en lípidos y se absorbe con rapidez a través de los pulmones y la piel. La pralidoxima tiene una afinidad muy alta por el átomo de fósforo y es un antagonista químico de los organofosforados. La respuesta es E.

La Sra. Brown, una contadora de 28 años, ha sido tratada por miastenia grave durante varios años. Ella informa al servicio de urgencias inicio reciente de debilidad en sus manos, diplopía y dificultad para tragar. Puede ser que su malestar ...

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