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Los estrógenos y progestágenos son hormonas endógenas que tienen numerosas acciones fisiológicas. En las mujeres, estas incluyen efectos en el desarrollo, acciones neuroendocrinas implicadas en el control de la ovulación, la preparación cíclica del aparato reproductor para la fecundación e implantación y acciones importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos. Los estrógenos también realizan acciones importantes en los varones, incluidos efectos en los huesos, la espermatogénesis y el comportamiento. Existen receptores bien identificados para cada hormona que median las acciones biológicas, unido o no con el ligando.
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Los usos más frecuentes de los estrógenos y progestágenos son la anticoncepción y el tratamiento hormonal de la menopausia (MHT, menopausal hormone therapy) en mujeres, pero los compuestos y dosis específicos usados en estas dos situaciones difieren mucho. Los antiestrógenos se usan en el tratamiento del cáncer mamario con respuesta hormonal y en la infertilidad. Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM, selective estrogen receptor modulators) que tienen actividad de agonista o antagonista hística selectiva son útiles para prevenir el cáncer mamario y la osteoporosis. El principal uso de los antagonista de los progestágenos ha sido el aborto médico.
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Varias sustancias ambientales naturales y sintéticas simulan, antagonizan o afectan de alguna manera las acciones de los estrógenos en modelos experimentales. El efecto preciso de estos compuestos en los seres humanos se desconoce, pero es un área de investigación activa.
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Abreviaturas
AF: función de la activación
CEE: estrógenos equinos conjugados
CHD: cardiopatía coronaria
ER: receptor estrogénico
ERα: receptor estrogénico α
ERβ: receptor estrogénico β
ERE: elemento de respuesta estrogénica
FP: receptor PGF2α
FSH: hormona foliculoestimulante
GABA: ácido γ-aminobutírico
GnRH: hormona liberadora de gonadotropina
hCG: gonadotropina coriónica humana
HDL: lipoproteína de alta densidad
HERS: Heart and Estrogen /Progestin Replacement Study
HRT: tratamiento de remplazo hormonal
HSDD: trastorno por deseo sexual hipoactivo
HSP: proteína de choque de calor
IGF: factor de crecimiento semejante a insulina
IUD: dispositivo intrauterino
IUS: sistema intrauterino
IVF: fecundación in vitro
LDL: lipoproteína de baja densidad
LH: hormona luteinizante
LNg: levonorgestrel, como en LNg-IUS
LNg14 o 20: LNg, 14 o 20 mcg/24 h
LPA: lipoproteína A
MHT: tratamiento hormonal de la menopausia
MPA: acetato de medroxiprogesterona
NE: norepinefrina
OHSS: síndrome de hiperestimulación ovárica
OPG: osteoprotegrina
PCOS: síndrome de ovarios poliquísticos
PG: prostaglandina
PR: receptor para progesterona
PRE: elemento de respuesta a la progesterona
PRM: moduladores del receptor de progesterona
SERM: modulador selectivo de los receptores de estrógenos
SHBG: globulina transportadora de hormonas sexuales
WHI: Women’s Health Initiative
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Muchos compuestos esteroides y no esteroides, algunos de los cuales se muestran en el cuadro 48–1 y la figura 48–1, tienen actividad estrogénica. Los estrógenos interactúan con dos receptores de la superfamilia de receptores nucleares, llamados ERα y ERβ. ...