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INTRODUCCIÓN

Los estrógenos y progestágenos son hormonas endógenas que tienen numerosas acciones fisiológicas. En las mujeres, estas incluyen efectos en el desarrollo, acciones neuroendocrinas implicadas en el control de la ovulación, la preparación cíclica del aparato reproductor para la fecundación e implantación y acciones importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos. Los estrógenos también realizan acciones importantes en los varones, incluidos efectos en los huesos, la espermatogénesis y el comportamiento. Existen receptores bien identificados para cada hormona que median las acciones biológicas, unido o no con el ligando.

Los usos más frecuentes de los estrógenos y progestágenos son la anticoncepción y el tratamiento hormonal de la menopausia (MHT, menopausal hormone therapy) en mujeres, pero los compuestos y dosis específicos usados en estas dos situaciones difieren mucho. Los antiestrógenos se usan en el tratamiento del cáncer mamario con respuesta hormonal y en la infertilidad. Los moduladores selectivos de los receptores de estrógenos (SERM, selective estrogen receptor modulators) que tienen actividad de agonista o antagonista hística selectiva son útiles para prevenir el cáncer mamario y la osteoporosis. El principal uso de los antagonista de los progestágenos ha sido el aborto médico.

Varias sustancias ambientales naturales y sintéticas simulan, antagonizan o afectan de alguna manera las acciones de los estrógenos en modelos experimentales. El efecto preciso de estos compuestos en los seres humanos se desconoce, pero es un área de investigación activa.

ABREVIATURAS

Abreviaturas

AF: función de la activación

CEE: estrógenos equinos conjugados

CHD: cardiopatía coronaria

ER: receptor estrogénico

ERα: receptor estrogénico α

ERβ: receptor estrogénico β

ERE: elemento de respuesta estrogénica

FP: receptor PGF

FSH: hormona foliculoestimulante

GABA: ácido γ-aminobutírico

GnRH: hormona liberadora de gonadotropina

hCG: gonadotropina coriónica humana

HDL: lipoproteína de alta densidad

HERS: Heart and Estrogen /Progestin Replacement Study

HRT: tratamiento de remplazo hormonal

HSDD: trastorno por deseo sexual hipoactivo

HSP: proteína de choque de calor

IGF: factor de crecimiento semejante a insulina

IUD: dispositivo intrauterino

IUS: sistema intrauterino

IVF: fecundación in vitro

LDL: lipoproteína de baja densidad

LH: hormona luteinizante

LNg: levonorgestrel, como en LNg-IUS

LNg14 o 20: LNg, 14 o 20 mcg/24 h

LPA: lipoproteína A

MHT: tratamiento hormonal de la menopausia

MPA: acetato de medroxiprogesterona

NE: norepinefrina

OHSS: síndrome de hiperestimulación ovárica

OPG: osteoprotegrina

PCOS: síndrome de ovarios poliquísticos

PG: prostaglandina

PR: receptor para progesterona

PRE: elemento de respuesta a la progesterona

PRM: moduladores del receptor de progesterona

SERM: modulador selectivo de los receptores de estrógenos

SHBG: globulina transportadora de hormonas sexuales

WHI: Women’s Health Initiative

ESTRÓGENOS

Química y síntesis

Química

Muchos compuestos esteroides y no esteroides, algunos de los cuales se muestran en el cuadro 48–1 y la figura 48–1, tienen actividad estrogénica. Los estrógenos interactúan con dos receptores de la superfamilia de receptores nucleares, llamados ERα y ERβ. ...

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