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ABREVIATURAS

Abreviaturas

AC: adenilil ciclasa

ACTH: corticotropina; antes hormona adrenocorticotrópica

ADH: hormona antidiurética

COPD: enfermedad pulmonar obstructiva crónica

LCR: líquido cefalorraquídeo

CYP: citocromo P450

DAMGO: [D-Ala2,MePhe4,Gly(ol)5]encefalina

EEG: electroencefalograma

FSH: hormona foliculoestimulante

GABA: ácido γ-aminobutírico

GI: gastrointestinal

GPCR: receptor acoplado a proteína G

GRK: GPCR cinasa

HPA: hipotálamo-hipófisis-suprarrenal

5HT: serotonina

LH: hormona luteinizante

6-MAM: 6-monoacetilmorfina

MAO: monoamino oxidasa

MAPK: proteína cinasa activada por mitógenos

NE: norepinefrina

NMDA: N-metil-D-aspartato

NOP: nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ)

NOPr: receptor NOP

NSAID: antiinflamatorio no esteroideo

PAG: sustancia gris periacueductal

PCA: analgesia controlada por el paciente

PKC: proteína cinasa C

POMC: proopiomelanocortina

TM: transmembrana

INTRODUCCIÓN A LOS OPIOIDES Y A LOS RECEPTORES

El dolor es un componente común de muchas enfermedades y el tratamiento del mismo es una necesidad clínica vital. Fármacos como la morfina y la oxicodona que actúan sobre los receptores de opioides siguen siendo el pilar del tratamiento del dolor, a pesar de los problemas de seguridad asociados al uso prolongado de estos fármacos, que han provocado adicción y muerte por su mal uso y la crisis mundial de los opiáceos. La morfina y los fármacos relacionados ejercen sus efectos farmacológicos al actuar en los receptores de opioides. Los receptores de opioides son receptores de siete dominios transmembrana acoplados a proteínas G (GPCR; cap. 3) y comprenden una familia de cuatro tipos, los receptores de opioides mu (μ), delta (δ), kappa (κ), llamados receptores de opioides clásicos o convencionales y el receptor de nociceptina (NOPr), que tiene una estrecha homología estructural con los receptores de opioides clásicos pero con ligandos y farmacología distintos. En este capítulo se utilizarán los términos mu, delta, kappa y NOPr para describir los receptores. La función del receptor de opioides mu explica las acciones analgésicas y, sobre todo, de los efectos no deseados, de todos los analgésicos opioides útiles en la clínica, que generalmente imitan la farmacología de la morfina. En consecuencia, este capítulo se centrará sobre todo en este receptor y sus ligandos y su farmacología, con alguna mención a la farmacología de los fármacos que actúan en los receptores delta, kappa y NOPr.

Las fármacos opioides originales (morfina y codeína) son componentes del opio, la resina seca de la semilla de la adormidera, Papaver somniferum. El opio también contiene tebaína, que no tiene actividad opioide pero sirve como precursor para la síntesis de otras drogas opioides. También están presentes en el opio la papaverina (1%), un relajante del músculo liso y la noscapina (6%), que se ha utilizado como antitusivo. La morfina, la codeína y los compuestos estructuralmente relacionados que se encuentran en el opio, junto con los derivados semisintéticos como la oxicodona que se unen al receptor de opioides mu, se denominan opiáceos. En cambio, un opioide es cualquier fármaco que se une al sitio de unión del ligando (ortostérico) de los miembros de ...

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